pour la recherche uniquement

ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) Antagoniste du récepteur β2-adrénergique

Name: ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8114
Rating: 5 (9 reviews)

Réf. CatalogueS8114

Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride est un antagoniste des récepteurs β2-adrenergic receptor hautement sélectif avec des valeurs de Ki de 0,7, 49,5 et 611 nM pour les récepteurs β2, β1 et β3, respectivement.

ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) Adrenergic Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 313.86

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.45%

99.45

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs	L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate Buflomedil HCl

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
CHO	Function assay	120 mins	Displacement of [3H]CGP 12177 from human recombinant beta2 adrenergic receptor expressed in CHO cells measured after 120 mins by scintillation counting method, IC50=0.00074μM	27876250
CHOK1	Function assay	2 hrs	Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta2-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.0002455μM	28523097
CHOK1	Function assay	2 hrs	Displacement of [3H](-)CGP12177 from human beta1-AR expressed in CHOK1 cells after 2 hrs by TopCount microscintillation counting method, Kd=0.18197μM	28523097
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	313.86	Formule	C₁₇H₂₇NO₂.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	72795-01-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ICI-118,551			Smiles	CC1=C2CCCC2=C(C=C1)OCC(C(C)NC(C)C)O.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 62 mg/mL (197.54 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 62 mg/mL

Water : 21 mg/mL

DMSO : 63 mg/mL (200.72 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : 6.25 mg/mL (超声加热十分钟，60℃)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	β2-adrenergic receptor (Cell-free assay) 0.7nM(Ki) β1-adrenergic receptor (Cell-free assay) 49.5nM(Ki) β3-adrenoceptor (Cell-free assay) 611nM(Ki)
In vitro	L'ICI-118551 inhibe l'accumulation d'AMPc de 50 % (IC50 = 1,7 mM). L'ICI 118551 augmente le diamètre de la lumière vasculaire dans les coupes pulmonaires et réduit la pression artérielle pulmonaire en normoxie et en hypoxie dans le modèle de poumon isolé perfusé. Les souris transgéniques avec un nombre élevé de bêta(2)AR et des niveaux de G(i) accrus ont une contractilité basale normale mais montrent une réponse inotrope négative similaire à l'ICI 118,551. La surexpression du bêta(2)AR humain dans les myocytes de lapin à l'aide d'un adénovirus potentialise l'effet inotrope négatif de l'ICI 118,551. Chez les myocytes humains, de lapin et de souris, les effets inotropes négatifs sont bloqués après traitement des cellules avec la toxine pertussique pour inactiver G(i), et la surexpression de G(i)alpha(2) induit l'effet de novo chez les myocytes de rat normaux.
In vivo	Après 1 semaine de traitement, l'ICI 118,551 n'a aucun effet sur le raccourcissement médié par le récepteur bêta 1 de la systole électromécanique (QS2I), l'augmentation de la pression systolique et l'augmentation de la rénine, alors que ces réponses sont bloquées par un facteur de dose de huit. L'ICI 118,551 bloque également la chute de la pression diastolique médiée par le récepteur bêta 2 et l'augmentation de la noradrénaline. Le blocage sélectif du bêta 2 par l'ICI 118,551 abaisse la tension artérielle.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14730417/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2894217/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22593095/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2908820/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12034656/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24340001/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):