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Réf. CatalogueS7974
| Cibles apparentées | CXCR Hedgehog/Smoothened PKA AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR |
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| Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate Buflomedil HCl |
| Poids moléculaire | 584.73 | Formule | C30H40N4O6S |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 159182-43-1 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CCCCCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=C(C=C2)CCNCC(COC3=CC=C(C=C3)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(171.01 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
β3 adrenergic receptor
0.43 nM(EC50)
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| In vitro |
L-755,507 présente un excellent profil d'activité en tant qu'agoniste extrêmement puissant du récepteur adrénergique β3 humain (β3 EC50 0,43 nM), avec une sélectivité >440 fois supérieure aux liaisons β1 et β2. L755507 provoque une augmentation robuste de l'accumulation d'AMPc dépendante de la concentration dans les cellules CHO-K1 exprimant les β3-adrénocepteurs humains (valeurs de pEC50 de 12,3). Dans une étude récente employant un criblage à haut débit pour identifier les produits chimiques capables de moduler l'édition du génome médiée par HR, L-755507 a été identifié comme pouvant améliorer la réparation HR jusqu'à neuf fois.
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| In vivo |
L'exposition aiguë de macaques rhésus au L-755,507 provoque une lipolyse et une élévation du taux métabolique, et une exposition chronique augmente l'expression de la protéine de découplage 1 dans le tissu adipeux brun des macaques rhésus.
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Références |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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