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A-803467 Sodium Channel inhibiteur

Name: A-803467
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2785
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS2785

A-803467 est un bloqueur sélectif du Na_V1.8 channel avec une IC50 de 8 nM, il bloque les courants résistants à la tétrodotoxine et présente une sélectivité >100 fois supérieure contre les Na_V1.2, Na_V1.3, Na_V1.5 et Na_V1.7 humains.

A-803467 Sodium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 357.79

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S278501 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]11 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.45%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.45

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Sodium Channel Inhibiteurs	Camostat Mesilate cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl Benzocaine hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	357.79	Formule	C₁₉H₁₆ClNO₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	944261-79-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)Cl)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 72 mg/mL (201.23 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (13.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	The 1st small-molecule blocker of sodium channels showing both high potency and significant subtype-selectivity among the sodium channel family.
Targets/IC₅₀/Ki	Na(V1.8) channel 8 nM
In vitro	A-803467 bloque potentiellement les Na_V1.8 channels recombinants humains ou de rat avec une IC50 de 8 nM et 45 nM, respectivement, à un potentiel de maintien de -40 mV. À l'état de repos, ce composé bloque également potentiellement les NaV1.8 channels humains avec une IC50 de 79 nM. Il bloque les courants résistants à la tétrodotoxine (TTX-R) dans les neurones du ganglion de la racine dorsale de rat de manière concentration-dépendante avec une IC50 de 140 nM, plus puissamment que la mexilétine et la lamotrigine avec une IC50 >30 μM. Ce produit chimique présente une sélectivité 300 à 1 000 fois supérieure pour hNa_V1.8 par rapport aux Na_V1.2, hNa_V1.3, hNa_V1.5 et hNa_V1.7 channels humains avec une IC50 de 7,38 μM, 2,45 μM, 7,34 μM et 6,74 μM, respectivement. Il ne montre aucune activité significative contre d'autres canaux et récepteurs exprimés dans les neurones sensoriels périphériques, y compris les canaux TRPV1, P2X_2/3, Ca_V2.2 et KCNQ2/3 avec une IC50 >10 μM. Ce composé ne montre également aucune ou une faible activité contre un large panel de dépistage de récepteurs de surface cellulaire, de canaux ioniques et d'enzymes avec une IC50 >2 μM. À 0,3 μM, mais pas à 0,1 μM, il inhibe significativement la génération de potentiels d'action spontanés et évoqués électriquement.
In vivo	Conformément à ses effets sur l'électrogenèse du potentiel d'action neuronal in vitro, l'administration systémique de A-8033467 (20 mg/kg, i.v.) à des rats avec ligature du nerf spinal réduit significativement le tir spontané et évoqué par le poil de von Frey des neurones à large gamme dynamique de la corne dorsale spinale de 66 % et 53 %, respectivement, par rapport aux niveaux de base. L'administration de ce composé réduit également de manière dose-dépendante l'allodynie mécanique dans une variété de modèles de douleur chez le rat, y compris la ligature du nerf spinal (ED50 = 47 mg/kg, i.p.), la lésion du nerf sciatique (ED50 = 85 mg/kg, i.p.), l'allodynie mécanique secondaire induite par la capsaïcine (ED50 ≈ 100 mg/kg, i.p.) et l'hyperalgésie thermique après injection intraplantaire d'adjuvant complet de Freund (ED50 = 41 mg/kg, i.p.). Ce produit chimique est inactif contre la nociception induite par le formol et la douleur thermique aiguë et postopératoire, ainsi que dans un modèle de douleur induite par la chimiothérapie (vincristine).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17483457/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19070548/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	HERC2 / USP33 / USP20		24855649

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):