Home Transmembrane Transporters Sodium Channel Antagoniste Veratramine

pour la recherche uniquement

Veratramine Sodium Channel Antagoniste

Réf. Catalogue: S3911

Veratramine (NSC 17821, NSC 23880), un alcaloïde majeur de Veratrum nigrum L., possède des effets anti-tumoraux et anti-hypertenseurs distincts. C'est un bon perméant membranaire, subit une diffusion passive rapide et présente une bonne stabilité dans le tractus gastro-intestinal pendant son absorption.
Veratramine Sodium Channel Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 409.60

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S391101 DMSO]63 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 99.97%
99.97

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 409.60 Formule

C27H39NO2

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 60-70-8 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NSC 17821, NSC 23880 Smiles CC1CC(C(NC1)C(C)C2=C(C3=C(C=C2)C4CC=C5CC(CCC5(C4C3)C)O)C)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (153.8 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vitro
Veratramine antagonizes the Na+ channel-gating mechanism of ceveratrum alkaloids by blocking Na+ channels. This compound also shows serotonin (5-HT) agonist activity, acting on presynaptic 5-HT neurons.
In vivo
The administration of vertatramine induces generalized tremors, myoclonus, hindlimb abduction, backward gait, and Straub tail, similar to the 5-HT syndrome in mice. This compound causes bradycardia and periodic rhythm in the sinoatrial node of the guinea pig. The lethal dose 50% (LD50) of VAM for mice is 15.9 mg/kg with intragastrical administration . It causes DNA damage in the cerebellum and cerebral cortex of mice in a dose-dependent manner. As a major Veratrum alkaloid, this chemical is significantly effective against hypertension by reflective inhibition of vasomotor center and tumor as an antagonist of the hedgehog signaling. It may exert neurotoxic effects.
Références
  • [1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18771011/
  • [2] https://watermark.silverchair.com/bmu171.pdf?token=AQECAHi208BE49Ooan9kkhW_Ercy7Dm3ZL_9Cf3qfKAc485ysgAAAbAwggGsBgkqhkiG9w0BBwagggGdMIIBmQIBADCCAZIGCSqGSIb3DQEHATAeBglghkgBZQMEAS4wEQQMSXHtjn_ZivO0uYWqAgEQgIIBY2RxIqsIFVd0APwpkhvA46irFSnwuOwTRD5WPbWNjopRUBZZ_x0018_䲧畘Ỵ留