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Benzocaine Sodium Channel inhibiteur

Name: Benzocaine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4210
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS4210

Benzocaine (éthyl-4-aminobenzoate) est l'ester éthylique de l'acide p-aminobenzoïque (PABA), c'est un anesthésique local couramment utilisé comme analgésique topique ou dans les pastilles contre la toux.

Benzocaine Sodium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 165.19

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S421001 DMSO]33 mg/mL]false]Ethanol]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.93%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.93

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Sodium Channel Inhibiteurs	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A Ambroxol HCl Nefopam HCl Benzocaine hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	165.19	Formule	C₉H₁₁NO₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	94-09-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	ethyl 4-aminobenzoate			Smiles	CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 33 mg/mL (199.76 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
In vitro	Benzocaine bloque les courants Na+ de type sauvage µ1 de manière dose-dépendante avec une IC50 de 0,8 mM dans les cellules HEK293T. Ce composé (1 mM) bloque environ 55 % du courant Na+ de type sauvage mais environ 95 % du courant mutant µ1-N1584A. Il (1 mM) bloque environ 55 % des courants µ1 de type sauvage, mais environ 80 % du courant mutant µ1-I1575A. Cette substance chimique entraîne un effet hémolytique biphasique (protecteur/inducteur) dépendant de la concentration sur les érythrocytes de rat, avec un rapport molaire Benzocaine:lipide efficace dans la membrane pour la protection (RePROT), le début de l'hémolyse (ReSAT) et la solubilisation à 100 % de la membrane (ReSOL) de 1,0:1, 1,1:1 et 1,3:1, respectivement. Il et le 4-hydroxybenzoate interagissent avec les canaux ouverts et inactivés lors d'impulsions répétitives, mais pendant l'inter-impulsion, le complexe se dissocie trop rapidement pour accumuler un bloc dépendant de l'utilisation suffisant des courants Na+. Ce composé (500 μM) réduit les courants de pointe et de l'état stable et augmente l'amplitude de la composante d'inactivation de 21,7 % à 30,2 % (n=7, P<0.05), de sorte que le bloc induit par le benzocaine à la fin des impulsions à +60 mV était en moyenne de 30,9 % (n=7). Il (500 μM) accélère significativement la phase initiale de désactivation (τf=27.2±2.6 ms, n=7, P<0.01), mais ne modifie pas la phase lente de la diminution du courant de queue. Cette substance chimique se lie avec une haute affinité à un site de liaison intracellulaire pour produire des effets 'agonistes' et à un sous-site de faible affinité, qui est également situé dans l'embouchure interne, pour produire les effets de blocage. Il et le K(+) extracellulaire interagissent pour modifier la dépendance au voltage de l'ouverture du canal.
In vivo	Benzocaine est absorbé rapidement et de manière similaire à travers la peau viable et non viable du cobaye glabre; l'absorption des deux composés acides, l'acide benzoïque et le PABA, est plus importante à travers la peau non viable.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9382945/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11099183/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8770198/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12237171/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2293213/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06165432	Completed	Pain	B.P. Koirala Institute of Health Sciences	March 19 2021	Phase 4
NCT03116737	Completed	Pain\|Acute Otitis Media	Lachlan Pharma Holdings	January 3 2017	Phase 3
NCT02092454	Completed	Pain\|Acute Otitis Media	Otic Therapy LLC	September 2013	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):