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Alofanib (RPT835) FGFR inhibiteur

Name: Alofanib (RPT835)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8754
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS8754

Alofanib (RPT835) est un nouvel inhibiteur allostérique sélectif de FGFR2 avec un effet inhibiteur spectaculaire (IC50 <10 nM) sur la phosphorylation de FRS2a induite par FGF2 dans les cellules KATO III. Il n'a pas d'effet direct sur les niveaux de phosphorylation de FGFR1 et FGFR3 dépendants de FGF2 dans les deux lignées cellulaires et pas d'effets sur la liaison FGF2-FGFR2.

Alofanib (RPT835) FGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 413.40

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S875401 DMSO]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.76%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.76

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Autre FGFR Inhibiteurs	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	413.40	Formule	C₁₉H₁₅N₃O₆S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1612888-66-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1C2=CN=CC=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)C(=O)O)[N+](=O)[O-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (200.77 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR2 (Cell-free assay)
In vitro	Alofanib (RPT835) induit principalement l'apoptose avec clivage de la caspase 3, de la PARP et du Bcl-2 dans la lignée cellulaire SKOV3. L'effet cytotoxique de ce composé sur les cellules cancéreuses ovariennes est faible. Il inhibe la phosphorylation de FRS2α avec des valeurs d'IC50 de 7 et 9 nmol/l dans les cellules cancéreuses exprimant différentes isoformes de FGFR2. Dans un panel de quatre lignées cellulaires représentant plusieurs types de tumeurs (cancer du sein triple négatif, mélanome et cancer de l'ovaire), l'Alofanib inhibe la prolifération médiatisée par le FGF avec des valeurs d'inhibition de la croissance à 50% (GI50) de 16-370 nmol/l. Ce composé inhibe de manière dose-dépendante la prolifération et la migration des cellules endothéliales humaines et murines (GI50: 11-58 nmol/l) par rapport au brivanib et au bévacizumab.
In vivo	L'Alofanib (RPT835) intraveineux a potentialisé de manière significative et dose-dépendante l'efficacité de la combinaison de paclitaxel et de carboplatine. Il supprime Angiogenesis dans un modèle murin de cancer de l'ovaire. Dans un modèle de xénogreffe de tumeur humaine piloté par FGFR, l'administration orale de ce composé est bien tolérée et entraîne une activité antitumorale puissante.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27812884/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136102/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):