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AS1842856 Inhibiteur de FOXo1

Name: AS1842856
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8222
Rating: 5 (45 reviews)

Réf. CatalogueS8222

AS1842856 est un inhibiteur perméable aux cellules qui bloque l'activité de transcription de Foxo1 avec une IC50 de 33 nM. Il peut se lier directement au Foxo1 actif, mais pas à la forme phosphorylée en Ser256. AS1842856 supprime l'autophagy.

AS1842856 FOX inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 347.38

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre FOX Inhibiteurs	JY-2

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
3T3L1 preadipocytes	Function assay	1.0 μM	12 days		persistent treatment of cells with AS1842856 (days 0-12) almost completely prevented the adipogenesis	25483084
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	347.38	Formule	C₁₈H₂₂FN₃O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	836620-48-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2N)F)NC3CCCCC3)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 10 mg/mL (28.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Foxo1 (In HepG2 cells) 33nM
In vitro	AS1842856 supprime principalement la transactivation médiée par Foxo1 en se liant directement à Foxo1. Dans les cellules HepG2 transfectées de manière transitoire avec un vecteur d'expression de Foxo1, ce composé réprime puissamment l'activité du promoteur médiée par Foxo1 d'une manière dose-dépendante similaire à celle observée lors du traitement à l'insuline. Ce produit chimique administré à 0,1 μM inhibe l'activité du promoteur médiée par Foxo3a et Foxo4 de 3 et 20 % respectivement. En revanche, l'activité du promoteur médiée par Foxo1 est diminuée de 70 %. Cet inhibiteur pourrait supprimer les activités endogènes de G6Pase et de PEPCK en diminuant leurs niveaux d'ARNm, ce qui pourrait entraîner l'inhibition de la production de glucose dans les cellules Fao.
In vivo	L'administration orale d'AS1842856 à des souris db/db diabétiques entraîne une diminution drastique du taux de glucose plasmatique à jeun via l'inhibition des gènes hépatiques de la gluconéogenèse, tandis que l'administration à des souris normales n'a aucun effet sur le taux de glucose plasmatique à jeun. Le traitement avec ce composé supprime également une augmentation du taux de glucose plasmatique causée par l'injection de pyruvate chez les souris normales et db/db.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20736318/ [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4613185/?tool=pmcentrez

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-JNK / JNK / p-P38 / P38 / p-ERK / ERK FoxO1 / FoxO3a / FoxO4 Sox2 / Musashi / Nestin / GFAP		26568463

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):