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Alvelestat (AZD9668) Serine Protease inhibiteur

Name: Alvelestat (AZD9668)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7218
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS7218

Alvelestat (AZD9668) est un inhibiteur oral hautement sélectif de l'élastase neutrophilique (NE) avec une IC50 et un K_i de 12 nM et 9,4 nM, au moins 600 fois plus sélectif que d'autres Serine Protease. Ce composé est en phase 2.

Alvelestat (AZD9668) Serine Protease inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 545.53

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.79%

99.79

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Autre Serine Protease Inhibiteurs	Leupeptin Hemisulfate PMSF Nafamostat mesilate (FUT-175) Sivelestat AEBSF HCl Gabexate Mesylate Sivelestat sodium tetrahydrate UK-371804 HCl Fulacimstat ZK824859

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	545.53	Formule	C₂₅H₂₂F₃N₅O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	848141-11-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Avelestat			Smiles	CC1=C(C=C(C(=O)N1C2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F)C(=O)NCC3=NC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C4=CC=NN4C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (183.3 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (4.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	neutrophil elastase (Cell-free assay) 9.4 nM(Ki) neutrophil elastase (Cell-free assay) 12 nM
In vitro	Alvelestat (AZD9668) inhibe l'activité de la NE plasmatique dans le sang total stimulé par le zymosan, et inhibe également l'activité de la NE à la surface des cellules polymorphonucléaires stimulées et dans le surnageant des cellules amorcées et stimulées.
In vivo	Chez les souris et les rats, Alvelestat (AZD9668) (p.o.) prévient les lésions pulmonaires induites par la NE humaine. Dans un modèle murin d'inflammation des voies respiratoires induite par la fumée, il réduit significativement le nombre de neutrophiles BAL et de BAL IL-1β. Dans un modèle chronique de fumée chez le cobaye, ce composé prévient l'élargissement de l'espace aérien et le remodelage de la paroi des petites voies respiratoires chez les cobayes en réponse à une exposition chronique à la fumée de tabac.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21791628/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT01214122	Withdrawn	Pharmacokinetics\|Pharmacodynamics	AstraZeneca	November 2010	Phase 1
NCT01161355	Completed	Healthy	AstraZeneca	June 2010	Phase 1
NCT01147549	Completed	Healthy	AstraZeneca	June 2010	Phase 1
NCT01035411	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	AstraZeneca	November 2009	Phase 1
NCT01034982	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	AstraZeneca	November 2009	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):