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UK-371804 HCl Serine Protease inhibiteur

Name: UK-371804 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8457
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS8457

UK-371804 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'activateur du plasminogène de type urokinase (uPA) avec une excellente puissance enzymatique (Ki=10 nM) et un profil de sélectivité (4000 fois supérieur à celui du tPA et 2700 fois supérieur à celui de la plasmine).

UK-371804 HCl Serine Protease inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 422.29

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.56%

99.56

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Autre Serine Protease Inhibiteurs	Leupeptin Hemisulfate PMSF Nafamostat mesilate (FUT-175) Sivelestat AEBSF HCl Gabexate Mesylate Alvelestat (AZD9668) Sivelestat sodium tetrahydrate Fulacimstat ZK824859

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	422.29	Formule	C₁₄H₁₆ClN₅O₄S.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	256476-36-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)(C(=O)O)NS(=O)(=O)C1=CC2=C(C=C1)C(=CN=C2N=C(N)N)Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 42 mg/mL (99.45 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.850mg/ml (2.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.850mg/ml (2.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	uPA (Cell-free assay) 10 nM(Ki)
In vitro	In vitro, UK-3718046 est capable d'inhiber l'uPA exogène dans le liquide de plaies chroniques humaines (IC50=0,89 µM).
In vivo	In vivo, dans un modèle porcin de plaie d'excision aiguë, après administration topique, UK-3718046 est capable de pénétrer dans les plaies de porc et d'inhiber l'activité de l'uPA exogène sans effet indésirable sur les paramètres de cicatrisation des plaies.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17447747/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06349590	Not yet recruiting	Colorectal Cancer	University of Chicago	April 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT05286710	Recruiting	Deep Vein Thrombosis	RenJi Hospital\|First People''s Hospital of Hangzhou\|The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University\|Affiliated Hospital of Nantong University\|Chengdu University of Traditional Chinese Medicine\|Second Affiliated Hospital of Suzhou University\|Liuzhou Workers Hospital\|Shanghai Pudong New Area People''s Hospital\|Zhejiang University	October 26 2022	Not Applicable
NCT05356767	Recruiting	Pharmacomechanical Thrombolysis\|Deep Vein Thrombosis	Chengdu University of Traditional Chinese Medicine	April 1 2022	--
NCT04705766	Recruiting	SARS-CoV Infection\|Covid19\|Corona Virus Infection\|Acute Kidney Injury\|Kidney Injury	University of California San Francisco\|Rush University Medical Center\|University of Michigan\|University of California	March 1 2021	--
NCT04796493	Active not recruiting	Mesenteric Traction Syndrome	Rigshospitalet Denmark	March 16 2021	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):