Name: Benztropine mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3163
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Dopamine Receptor Inhibiteurs	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	403.53	Formule	C₂₁H₂₅NO.CH₄SO₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	132-17-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Cogentin mesylate, Benztropine methanesulfonate			Smiles	CN1C2CCC1CC(C2)OC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.CS(=O)(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 81 mg/mL

Ethanol : 81 mg/mL

DMSO : 50 mg/mL (123.9 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.5mg/ml (6.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.35mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DAT 118 nM
In vitro	Benztropine inhibe l'inhibition induite par le MTSET de la liaison du [³H]WIN au transporteur de dopamine de type sauvage avec une EC50 de 28 μM de manière dose-dépendante. Benztropine a un rapport protecteur (EC50/inhibition de la liaison du [³H]WIN (4 nm) avec IC50) de 32 dans un construit X-A342C DAT en protégeant la Cys-342 de la réaction. La constante de dissociation d'équilibre apparente du W84L DAT pour Benztropine est significativement plus élevée que celle du WT en l'absence de sodium, mais cette différence diminue en présence de 130 mM de sodium dans les cellules HEK-293 incubées avec du [³H]CFT. La constante de dissociation d'équilibre apparente du D313N DAT pour Benztropine affiche une augmentation modeste en présence de 130 mM de sodium dans les cellules HEK-293 incubées avec du [³H]CFT. La valeur de la constante de dissociation d'équilibre apparente pour Benztropine au niveau du double mutant (W84L D313N DAT) est en général proche de celle de l'un des mutants simples.
In vivo	Benztropine (3,0 mg/jour) est efficace pour améliorer les tremblements et le score moteur de l'échelle d'évaluation unifiée de la maladie de Parkinson sans événements indésirables comme la leucopénie. Benztropine (5 mg/kg et 25 mg/kg) montre des élévations dose-dépendantes de la dopamine extracellulaire dans le striatum du rat.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15857139/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11395483/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15140185/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9109903/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3666010/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00715377	Terminated	Schizophrenia\|Schizoaffective Disorder\|Schizophreniform Disorder\|Delusional Disorder\|Psychotic Disorders	Centre for Addiction and Mental Health	June 2007	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Benztropine mesylate Dopamine Receptor inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 403.53