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Réf. Catalogue: S4309
Structure chimique
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Autre Dopamine Receptor Inhibiteurs | MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Rotundine Domperidone Sulpiride Azaperone Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride |
| Poids moléculaire | 750.7 | Formule | C32H40BrN5O5.CH4O3S |
Stockage (À compter de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 22260-51-1 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CC(C)CC1N2C(=O)C(NC(=O)C3CN(C)C4CC5=C(Br)[NH]C6=C5C(=CC=C6)C4=C3)(OC2(O)C7CCCN7C1=O)C(C)C.C[S](O)(=O)=O | ||
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In vitro |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
D2 receptor
12.2 nM(Ki)
D3 receptor
12.2 nM(Ki)
D4 receptor
59.7 nM(Ki)
D1 receptor
1659 nM(Ki)
D5 receptor
1691 nM(Ki)
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|---|---|
| In vitro |
Bromocriptine dose-dependently reduces the number of OH radicals. Bromocriptine has a strong scavenging effect on the 5,5-dimethyl-1-pyrroline-N-oxide hydroxide signal produced from Fenton's reaction. Bromocriptine also attenuates the stable free radical diphenyl-p-picrylhydrazyl signal. |
| In vivo |
Bromocriptine (5 mg/kg, i.p., 7 days) completely protects against the decrease in mouse striatal dopamine and its metabolites induced by intraventricular injection of 6-hydroxydopamine after intraperitoneal administration of desipramine. Bromocriptine (2.5 mg/kg, i.p., daily for 3 days) significantly reduces autooxidation of brain homogenates collected from rats. Bromocriptine (12.5 mg/kg) produces mild dyskinesia over the course of the study that is significantly less severe than in the L-dopa-treated group in the MPTP-treated marmoset. Bromocriptine, has a lesser tendency than L-dopa to produce dyskinesia while similarly improving motor performance in drug-naive MPTP-treated marmosets. Bromocriptine (10 μM and 10 mg/kg i.p.) blocks .OH formation caused by MPTP in vitro (20 μM) and in vivo (30 mg/kg i.p.) in mice. Bromocriptine reduces an MPTP-induced increase in the activity of catalase and superoxide dismutase in substantia nigra on the seventh day. Bromocriptine blocks MPTP-induced behavioral dysfunction as well as glutathione and dopamine depletion, indicating its potent neuroprotective action. |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-08-10)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05180773 | RECRUITING | Peripartum Cardiomyopathy, Postpartum |
Dennis M. McNamara, MD, MS |
2022-07-27 | PHASE4 |
| NCT07124221 | RECRUITING | Hyperprolactinemia |
Changchun GeneScience Pharmaceutical Co., Ltd. |
2025-09-12 | PHASE3 |
| NCT03575000 | NOT_YET_RECRUITING | Schizophrenia; PreDiabetes |
VA Pittsburgh Healthcare System |
2026-01-01 | PHASE4 |
| NCT06250257 | RECRUITING | Dilated Cardiomyopathy |
Jimma University |
2024-10-21 | PHASE3 |
| NCT03525002 | COMPLETED | Obesity |
University Hospital Tuebingen |
2018-05-03 | PHASE2 |
| NCT04128683 | COMPLETED | Anorexia Nervosa |
University of California, San Diego |
2020-10-20 | EARLY_PHASE1 |