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Bromocriptine Mesylate Dopamine Receptor Agoniste

Réf. Catalogue: S4309

Le Bromocriptine Mesylate est un agoniste du Dopamine Receptor avec un Ki de 12,2 nM pour le D3 receptor et le D2 receptor et un Ki de 1659 nM, 59,7 nM, 1691 nM respectivement pour le D1 receptor, le D4 receptor et le D5 receptor. Le Bromocriptine Mesylate est utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson, des dysfonctionnements associés à l'hyperprolactinémie et de l'acromégalie.
Bromocriptine Mesylate Dopamine Receptor Agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 750.7

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.95%
99.95

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 750.7 Formule

C32H40BrN5O5.CH4O3S

Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 22260-51-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC(C)CC1N2C(=O)C(NC(=O)C3CN(C)C4CC5=C(Br)[NH]C6=C5C(=CC=C6)C4=C3)(OC2(O)C7CCCN7C1=O)C(C)C.C[S](O)(=O)=O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
D2 receptor
12.2 nM(Ki)
D3 receptor
12.2 nM(Ki)
D4 receptor
59.7 nM(Ki)
D1 receptor
1659 nM(Ki)
D5 receptor
1691 nM(Ki)
In vitro

Bromocriptine dose-dependently reduces the number of OH radicals. Bromocriptine has a strong scavenging effect on the 5,5-dimethyl-1-pyrroline-N-oxide hydroxide signal produced from Fenton's reaction. Bromocriptine also attenuates the stable free radical diphenyl-p-picrylhydrazyl signal.

In vivo

Bromocriptine (5 mg/kg, i.p., 7 days) completely protects against the decrease in mouse striatal dopamine and its metabolites induced by intraventricular injection of 6-hydroxydopamine after intraperitoneal administration of desipramine. Bromocriptine (2.5 mg/kg, i.p., daily for 3 days) significantly reduces autooxidation of brain homogenates collected from rats. Bromocriptine (12.5 mg/kg) produces mild dyskinesia over the course of the study that is significantly less severe than in the L-dopa-treated group in the MPTP-treated marmoset. Bromocriptine, has a lesser tendency than L-dopa to produce dyskinesia while similarly improving motor performance in drug-naive MPTP-treated marmosets. Bromocriptine (10 μM and 10 mg/kg i.p.) blocks .OH formation caused by MPTP in vitro (20 μM) and in vivo (30 mg/kg i.p.) in mice. Bromocriptine reduces an MPTP-induced increase in the activity of catalase and superoxide dismutase in substantia nigra on the seventh day. Bromocriptine blocks MPTP-induced behavioral dysfunction as well as glutathione and dopamine depletion, indicating its potent neuroprotective action.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9657530/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982285/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-08-10)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05180773 RECRUITING
Peripartum Cardiomyopathy, Postpartum
Dennis M. McNamara, MD, MS
2022-07-27 PHASE4
NCT07124221 RECRUITING
Hyperprolactinemia
Changchun GeneScience Pharmaceutical Co., Ltd.
2025-09-12 PHASE3
NCT03575000 NOT_YET_RECRUITING
Schizophrenia; PreDiabetes
VA Pittsburgh Healthcare System
2026-01-01 PHASE4
NCT06250257 RECRUITING
Dilated Cardiomyopathy
Jimma University
2024-10-21 PHASE3
NCT03525002 COMPLETED
Obesity
University Hospital Tuebingen
2018-05-03 PHASE2
NCT04128683 COMPLETED
Anorexia Nervosa
University of California, San Diego
2020-10-20 EARLY_PHASE1