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Tretazicar (CB1954) DNA alkylator chimique

Name: Tretazicar (CB1954)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7829
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS7829

Tretazicar (CB1954) est une prodrogue anticancéreuse qui est convertie en présence de l'enzyme NQO2 et du cosubstrat caricotamide (EP-0152R) (EP) en un puissant agent alkylant bifonctionnel cytotoxique. Il peut être activé par la NAD(P)H quinone oxydoréductase 2.

Tretazicar (CB1954) DNA alkylator chimique Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 252.18

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S782901 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.63%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.63

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Autre DNA alkylator Inhibiteurs	Lomeguatrib Methyl methanesulfonate Lobaplatin (D-19466) Treosulfan Semustine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	252.18	Formule	C₉H₈N₄O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	21919-05-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC 115829			Smiles	C1CN1C2=C(C=C(C(=C2)C(=O)N)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 50 mg/mL (198.27 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.410mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro	La surexpression de la protéine 1 contenant le domaine nitro de la nitroreductase oxydée (NOR1) est capable de convertir l'agent alkylant monofonctionnel Tretazicar (CB1954) en une forme toxique en réduisant son groupe 4-nitro, qui est une cytotoxine puissante. Ce composé améliore la mort cellulaire dans la lignée cellulaire CNE1 de CPN. Le gène NOR1 améliore la cytotoxicité cellulaire médiatisée par le CB1954 via la régulation positive de l'expression de Grb2 et l'activation de la transduction du signal MAPK dans la lignée cellulaire HepG2.
In vivo	Le système Tretazicar (CB1954) est utilisé pour l'ablation spécifique de cellules in vivo. L'effet de ce système d'ablation inductible est dose-dépendant. La mort cellulaire médiatisée par le NTR par ce composé ne nécessite pas de prolifération cellulaire. La forme activée réticule l'ADN, ce qui déclenche vraisemblablement la cascade d'apoptose, entraînant une mort cellulaire rapide. La mort cellulaire spécifique et efficace par NTR-CB1954 ne nécessite pas de p53 fonctionnelle.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23741254/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505099/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12429046/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04374240	Completed	Prostate Cancer	University of Birmingham\|Janssen LP\|Department of Health United Kingdom\|Medical Research Council	March 19 2013	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):