Name: CP-91149
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2717
Rating: 5 (11 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Phosphorylase Inhibiteurs	Iso-H7 dihydrochloride Ingliforib

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	399.87	Formule	C₂₁H₂₂ClN₃O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	186392-40-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN(C)C(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 80 mg/mL (200.06 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.650mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (12.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 5 mg of this product and add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Glycogen phosphorylase (GP) 0.13 μM
In vitro	CP-91149 présente une activité inhibitrice 200 fois plus élevée contre la glycogène phosphorylase a hépatique humaine (HLGPa) que la caféine (IC50 = 26 μM). Ce composé (10-100 μM) inhibe la glycogénolyse -stimulée dans les hépatocytes de rat isolés de manière dose-dépendante, et dans les hépatocytes humains primaires avec une IC50 d'environ 2,1 μM. Il inhibe également puissamment les activités de la phosphorylase musculaire humaine a et b avec une IC50 de 0,2 μM et environ 0,3 μM, respectivement. Le traitement avec cette substance chimique à 2,5 μM induit l'inactivation de la phosphorylase et l'activation séquentielle de la glycogène synthase dans les hépatocytes, et augmente la synthèse du glycogène de 7 fois à 5 mM de glucose et de 2 fois à 20 mM de glucose. Il peut partiellement contrecarrer les effets de la surexpression de la phosphorylase. Ce composé inhibe également puissamment la GP cérébrale avec une IC50 de 0,5 μM dans les cellules A549. Un traitement à 10-30 μM provoque une accumulation significative de glycogène dans les cellules A549 et HSF55. Ce traitement augmente les cellules en phase G1 avec une réduction significative de la population en phase S dans les cellules HSF55, corrélée à une expression accrue de p21 et p27. Cette substance chimique favorise également la déphosphorylation et l'activation de la GS (glycogène synthase) dans les cellules musculaires humaines cultivées non modifiées ou surexprimant la GP, mais exclusivement dans les cellules privées de glucose.
Essai kinase	Test enzymatique de la Phosphorylase
Essai kinase	L'activité de la glycogène phosphorylase a hépatique humaine (HLGPa, 85 ng) est mesurée dans le sens de la synthèse du glycogène par la libération de phosphate à partir du glucose-1-phosphate à 22°C dans 100 μL de tampon contenant 50 mM Hepes (pH 7,2), 100 mM KCl, 2,5 mM EGTA, 2,5 mM MgCl₂, 0,5 mM glucose-1-phosphate et 1 mg/mL de glycogène. Le phosphate est mesuré à 620 nm, 20 minutes après l'ajout de 150 μL de HCl 1 M contenant 10 mg/mL de molybdate d'ammonium et 0,38 mg/mL de vert de malachite. Des concentrations croissantes de ce composé sont ajoutées à l'essai dans 5 μL de DMSO à 14%.
In vivo	L'administration orale de CP-91149 à des souris ob/ob diabétiques à 25-50 mg/kg provoque une baisse rapide (3 heures) du glucose de 100-120 mg/dl sans produire d'hypoglycémie, résultant de l'inhibition de la glycogénolyse in vivo. Le traitement par ce composé ne réduit pas les niveaux de glucose chez les souris normoglycémiques non diabétiques. Chez les rats Goto-Kakizaki (GK) non à jeun, l'administration de cette substance chimique en combinaison avec le CS-917 supprime la réduction du glycogène hépatique par le CS-917 et diminue le glucose plasmatique plus que l'administration unique de CS-917.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9465093/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309391/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12943673/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14651477/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21350313/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CP-91149 Phosphorylase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 399.87