Name: CZ415
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8298
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S829801 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.32%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.32

Cibles apparentées	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre mTOR Inhibiteurs	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	459.56	Formule	C₂₂H₂₉N₅O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1429639-50-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(CS(=O)(=O)C3(C)C)C(=N2)N4CCOCC4C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 91 mg/mL (198.01 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR (Cell-free assay) 8.07(pIC50)
In vitro	Le CZ415 ne présente aucun potentiel génotoxique et possède une très bonne perméabilité cellulaire. Le traitement avec ce composé conduit à l'inhibition de la phosphorylation des cibles en aval de mTORC1 et mTORC2 (IC50=14,5 nM pour pS6RP et IC50=14,8 nM pour pAKT). L'effet immunosuppresseur de ce composé est mesuré par la détection de l'IFNγ sécrété après 18 h dans du sang humain total stimulé, et l'IC50 résultante était de 226 nM. Il ne montre aucun potentiel génotoxique. Il n'est ni mutagène dans un test de mutation bactérienne (test d'Ames) ni ne montre de génotoxicité dans le test de lymphome de souris (MLA), en présence ou en absence de S9 de foie de rat.
In vivo	Les études in vivo montrent que le CZ415 a une clairance modérée et une bonne biodisponibilité orale. Dans un modèle de souris anti-CD3, ce composé inhibe efficacement la signalisation en aval de mTOR et, dans un modèle de souris CIA, montre des effets anti-inflammatoires significatifs. Avec sa sélectivité extraordinaire, ses propriétés médicamenteuses et son efficacité prouvée in vivo, cette molécule représente un candidat idéal pour l'investigation pharmacologique du rôle pathophysiologique de mTOR in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27563401/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CZ415 mTOR inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 459.56