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Droperidol Dopamine Receptor antagoniste

Réf. CatalogueS4096

Droperidol (NSC 169874, Dehydrobenzperidol) est un antagoniste puissant des récepteurs Dopamine Receptor de sous-type 2 dans le système limbique.
Droperidol Dopamine Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 379.43

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.66%
99.66

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 379.43 Formule

C22H22FN3O2

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 548-73-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NSC 169874,Dehydrobenzperidol Smiles C1CN(CC=C1N2C3=CC=CC=C3NC2=O)CCCC(=O)C4=CC=C(C=C4)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 76 mg/mL (200.3 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro

Droperidol produit un léger blocage α-adrénergique et une dilatation vasculaire périphérique. Ce composé a montré qu'il bloquait l'efflux de potassium dans le myocarde des myocytes ventriculaires animaux isolés, entraînant un retard dose-dépendant de la repolarisation. Il a également été démontré qu'il induisait des dépolarisations précoces dans les fibres de Purkinje animales isolées.

In vivo

Droperidol (0,01 mM-0,3 mM) augmente de manière dose-dépendante la durée du potentiel d'action (APD) sans altérer les autres paramètres dans les fibres de Purkinje de lapin stimulées à 60 impulsions/min. Ce composé (1 mM-3 mM) entraîne l'inversion de l'effet de prolongation dans les fibres de Purkinje de lapin. Il (10 mM-30 mM) produit un raccourcissement de l'APD à 50 % de repolarisation concomitamment avec une diminution significative de Vmax, de l'amplitude du potentiel d'action et du potentiel de membrane au repos dans les fibres de Purkinje de lapin. Cette substance chimique exerce un double effet sur la repolarisation, une prolongation à faibles concentrations avec le développement d'EADs et une activité déclenchée ultérieure dans les fibres de Purkinje de lapin. Il (3 mg/kg, dose unique) diminue de manière dose-dépendante non seulement la locomotion et les fréquences de redressement dans le champ ouvert, mais aussi les effets de l'apomorphine chez les rats. Ce composé (3 mg/kg, administration à long terme) induit une tolérance significative à tous les paramètres d'activité enregistrés dans le champ ouvert chez les rats. Le sevrage de cette substance chimique produit une réactivité augmentée au comportement stéréotypé induit par l'apomorphine.

Références

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05759481 Recruiting
Post-operative Nausea and Vomiting
Milton S. Hershey Medical Center
February 1 2024 Phase 2
NCT05244460 Recruiting
Cannabis Hyperemesis Syndrome
Mercy Health Ohio|Lake Erie College of Osteopathic Medicine
December 2 2021 Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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