Name: Efavirenz
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4685
Rating: 5 (14 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Autre Reverse Transcriptase Inhibiteurs	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	315.67	Formule	C₁₄H₉ClF₃NO₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	154598-52-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	DMP-266			Smiles	C1CC1C#CC2(C3=C(C=CC(=C3)Cl)NC(=O)O2)C(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (199.57 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	7.500mg/ml (23.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	7.500mg/ml (23.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Efavirenz a un effet inhibiteur direct sur la fonction respiratoire mitochondriale des lignées cellulaires de glioblastome cultivées et de neuroblastomes différenciées. Les marqueurs de stress du RE, y compris l'expression de CHOP et GRP78 (protéine et ARNm), la phosphorylation de eIF2a et la présence de la forme épissée de XBP1 sont régulés à la hausse. Ce composé augmente également la teneur en Ca2+ cytosolique et induit des changements morphologiques dans le RE suggérant un stress du RE. Cette réponse est fortement atténuée dans les cellules avec une fonction mitochondriale altérée (Rho). Les effets de ce produit chimique sur le RE, et particulièrement en ce qui concerne l'implication mitochondriale, diffèrent de ceux provoqués par un stresseur pharmacologique standard du RE.
In vivo	Efavirenz entraîne une rigidité artérielle mais, pour la dose et la durée testées, n'a pas entraîné une progression accrue de la plaque chez les souris ApoE(-/-).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20039714/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25925594/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23792026/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26050957/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04842981	Terminated	Arthritis Rheumatoid\|Interaction	University of Southern Denmark\|Odense University Hospital\|Hospital of South West Jutland\|King Christian X´Hospital for Rheumatic Diseases\|Sygehus Lillebaelt\|Odense Patient Data Explorative Network	May 25 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04840641	Completed	Healthy Volunteers\|Drug Drug Interaction	University of Southern Denmark\|SignaTope GmbH Germany	March 25 2021	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Efavirenz Reverse Transcriptase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 315.67