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JNJ-1661010 FAAH inhibiteur

Name: JNJ-1661010
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2828
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS2828

Le JNJ-1661010 (Takeda-25) est un inhibiteur puissant et sélectif de la FAAH avec une IC50 de 10 nM (rat) et 12 nM (humain), présentant une sélectivité >100 fois supérieure pour la FAAH-1 par rapport à la FAAH-2.

JNJ-1661010 FAAH inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 365.45

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.70%

99.70

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre FAAH Inhibiteurs	URB597 Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	365.45	Formule	C₁₉H₁₉N₅OS	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	681136-29-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Takeda-25			Smiles	C1CN(CCN1C2=NC(=NS2)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 36 mg/mL (98.5 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (13.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH (rat) 10 nM FAAH (human) 12 nM
In vitro	La FAAH préincubée avec le JNJ-1661010 suggère une faible réversibilité de l'interaction entre ce composé et le site actif, qui est accélérée à des températures plus élevées. Ce composé est un inhibiteur de substrat covalent, basé sur le mécanisme, tel qu'examiné par LC-ESI-MS. Il se fixe avec le phénylthiadiazole dans le tunnel hydrophobe et la phénylurée dans la poche hydrophile de la FAAH.
In vivo	JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.) inhibe la FAAH d'au moins 85 % jusqu'à 4 h après l'administration, entraînant une accumulation d'éthanolamides lipidiques dans le cerveau de rat. Ce composé inverse de manière dose-dépendante l'allodynie tactile avec une efficacité maximale d'environ 90 % à 30 min après la dose chez les souris souffrant d'une légère lésion thermique (MTI) et dans le modèle de rat. Il (20 mg/kg) inverse l'allodynie tactile de 60,8 % à 30 min dans le modèle de lésion du nerf spinal chez le rat. Ce produit chimique (50 mg/kg i.p.) montre une atténuation significative de l'hyperalgésie à 30 min après la dose dans le modèle de carragénane de douleur inflammatoire chez le rat. Les rats ayant reçu ce composé (20 mg/kg i.p.) ont une Cmax plasmatique de 26,9 μM au Tmax de 0,75 h et une Cmax dans le cerveau de 6,04 μM au Tmax de 2 h. Il (20 mg/kg i.p.) inhibe la FAAH cérébrale et élève le niveau d'AEA dans le tissu cérébral chez le rat.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19095868/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18693015/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22915616/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):