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Ki20227 CSF-1R inhibiteur

Name: Ki20227
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7688
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS7688

Ki20227 est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de la tyrosine kinase c-Fms (CSF1R) avec des IC50 de 2 nM, 12 nM, 451 nM et 217 nM pour le c-Fms, le récepteur 2 du facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (KDR/VEGFR-2), le récepteur du facteur de cellules souches (c-Kit) et le récepteur bêta du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFRβ), respectivement.

Ki20227 CSF-1R inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 480.54

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S768801 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Pureté : 99.40%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
HPLC
SDS
Fiche technique

99.40

Cibles apparentées	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK FLT3 HER2 c-Kit
Autre CSF-1R Inhibiteurs	Sotuletinib (BLZ945) GW2580 PLX5622 Edicotinib(JNJ-40346527) Sulfatinib CSF1R-IN-1 Pimicotinib AZD7507 ARRY-382 Chiauranib

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	480.54	Formule	C₂₄H₂₄N₄O₅S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	623142-96-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 96 mg/mL (199.77 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	c-Fms (Cell-free assay) 2 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 12 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 217 nM c-Kit (Cell-free assay) 451 nM
In vitro	Ki20227, un nouveau dérivé de quinoléine-urée, est un inhibiteur de la tyrosine kinase c-Fms. Les IC50 de ce composé pour inhiber c-Fms, le récepteur 2 du facteur de croissance endothélial vasculaire (KDR), le récepteur du facteur de cellules souches (c-Kit) et le récepteur B du facteur de croissance dérivé des plaquettes sont de 2, 12, 451 et 217 nmol/L, respectivement. Il est également constaté qu'il inhibe la croissance M-CSF-dépendante des cellules M-NFS-60 mais pas la croissance M-CSF-indépendante des cellules de mélanome humain A375 in vitro. De plus, dans un essai de formation de cellules de type ostéoclaste utilisant des cellules de moelle osseuse de souris, ce produit chimique inhibe le développement de cellules de type ostéoclaste positives à la phosphatase acide résistante au tartrate de manière dose-dépendante.
In vivo	Dans des études in vivo, l'administration orale de Ki20227 supprime l'accumulation de cellules de type ostéoclaste et la résorption osseuse induites par des cellules tumorales métastatiques chez des rats nus après injection intracardiaque de cellules A375. De plus, ce composé diminue le nombre de cellules de type ostéoclaste positives à la phosphatase acide résistante au tartrate sur les surfaces osseuses chez les rats ovariectomisés (ovx). Ces résultats suggèrent que ce produit chimique inhibe la destruction osseuse ostéolytique par la suppression de l'accumulation d'ostéoclastes induite par le M-CSF in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17121910/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):