Name: KU-0060648
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8045
Rating: 5 (11 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.93%

99.93

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre DNA-PK Inhibiteurs	Nedisertib (M3814) AZD7648 NU7441 (KU-57788) VX-984 NU7026 CC-115 YU238259 LTURM34 Compound 401

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
human HeLa cells	Function assay			Inhibition of DNA-PK autophosphorylation at S2056 in human HeLa cells, EC50=0.136 μM	23855836
MO59J-Fus1 cells	Function assay	1 μM		Inhibition of human DNA-PK autophosphorylation at S2056 in MO59J-Fus1 cells at 1 uM	23855836
HeLa	Function assay			Inhibition of DNA-PK autophosphorylation at S2056 in human HeLa cells, EC50 = 0.136 μM.	23855836
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
HeLa	Function assay	1 uM	1 hr	Inhibition of DNA-PK in human HeLa cells assessed as phosphorylation of gammaH2AX at 1 uM treated 1 hr before 5 Gy ionizing radiation measured within 30 mins by immunofluorescence assay	23855836
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	582.71	Formule	C₃₃H₃₄N₄O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	881375-00-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN1CCN(CC1)CC(=O)NC2=C3C4=CC=CC=C4SC3=C(C=C2)C5=CC=CC6=C5OC(=CC6=O)N7CCOCC7

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 2 mg/mL (3.43 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

4-Methylpyridine : 11 mg/mL

DMSO : 0.4 mg/mL (0.68 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	20.000mg/ml (34.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of clarified propylene glycol stock solution of 66.67 mg/ml to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PI3Kδ (Cell-free assay) 0.1 nM PI3Kβ (Cell-free assay) 0.5 nM PI3Kα (Cell-free assay) 4 nM DNA-PK (Cell-free assay) 5 nM PI3Kγ (Cell-free assay) 0.59 μM
In vitro	KU-0060648 présente des effets différentiels sur l'inhibition de la croissance, mais n'est pas profondément cytotoxique dans un panel de lignées cellulaires cancéreuses humaines. Il inhibe DNA-PK et PI-3K avec une plus grande puissance dans les cellules MCF7 que dans les cellules SW620 en utilisant des tests cellulaires. Une exposition de cinq jours à 1 mM de ce composé inhibe la prolifération cellulaire de plus de 95 % dans les cellules MCF7 mais seulement de 55 % dans les cellules SW620.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22576130/ [2] http://mct.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/8/12_MeetingAbstracts/A138

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
On your product page the in vivo solubility for S8045 in 30% Propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W is up to 20 mg/mL, but in the reference listed "Chemosensitization of cancer cells by KU-0060648, a dual inhibitor of DNA-PK and PI-3K." they use Phosphoric Acid pH 5 to resuspend it. I am curious if you have any information on solubility in phosphoric acid pH 5 for this compound.

Réponse :
30% Propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W to 20 mg/mL is the vehicle we tested in our lab for this compound, it's a suspension and can only be used as oral gavage. Phosphoric Acid pH 5 is from the reference, but we didn't test its solubility in it.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

KU-0060648 Inhibiteur de DNA-PK/PI3K

Structure chimique

Poids moléculaire: 582.71