Name: Levosimendan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2446
Rating: 5 (2 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.95%

99.95

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Calcium Channel Inhibiteurs	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	280.28	Formule	C₁₄H₁₂N₆O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	141505-33-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	OR1259,OR1855,Simsndan			Smiles	CC1CC(=O)NN=C1C2=CC=C(C=C2)NN=C(C#N)C#N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 56 mg/mL (199.8 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (17.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Cardiac troponin C
In vitro	Levosimendan est un sensibilisateur calcique agissant par liaison calcium-dépendante à la troponine C cardiaque (cTnC). Ce composé à 3 μM diminue la valeur de Ca50 de 2,73 μM à 1,19 μM. Il exerce son effet sensibilisateur au calcium par liaison calcium-dépendante au domaine N-terminal de la cTnC. Ce produit chimique hyperpolarise significativement le potentiel de repos des myocytes artériels mésentériques de rat avec une CE50 de 2,9 μM et un effet maximal (19,5 mV) à 10 μM, probablement par activation d'un canal K⁺ sensible au glibenclamide. Il a des actions inotropes et lusitropes dans le myocarde humain défaillant, avec une augmentation maximale moyenne de la tension de contraction de 47 % à une concentration de Levosimendan de 0,8 μM. Ce composé provoque une amélioration rapide et dose-dépendante de la fonction hémodynamique chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque décompensée.
In vivo	Le Levosimendan à faibles concentrations (0,03 à 0,1 μM) agit de préférence comme un sensibilisateur au Ca2+, tandis qu'à des concentrations plus élevées (0,1 à 0,3 μmol/L), son action en tant qu'inhibiteur de la phosphodiesterase contribue à l'effet inotrope positif.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8523447/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9314042/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815868/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11056096/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7788868/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04705337	Not yet recruiting	Heart Failure New York Heart Association Class III\|Heart Failure New York Heart Association Class IV\|Heart Failure Systolic\|Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Medical University of Bialystok\|Medical Research Agency Poland\|University of Opole\|Medical University of Lodz\|Poznan University of Medical Sciences\|Nicolaus Copernicus University\|National Institute of Cardiology Warsaw Poland\|John Paul II Hospital Krakow\|Azienda Ospedaliera dei Colli	January 1 2021	Phase 4
NCT04252404	Completed	Acute Heart Failure	Arcothova	February 3 2020	--
NCT05076864	Recruiting	Pharmacokinetics\|Metabolites\|Intensive Care\|Renal Failure\|Acute Kidney Injury	Karolinska Institutet\|Karolinska University Hospital	January 1 2020	--
NCT04323709	Completed	Cardiogenic Shock\|Refractory Shock	Hospices Civils de Lyon	January 1 2019	--
NCT03681379	Unknown status	Acute Heart Failure	Nantes University Hospital	October 1 2018	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Levosimendan Calcium Channel chimique

Structure chimique

Poids moléculaire: 280.28