pour la recherche uniquement

lurasidone Dopamine Receptor antagoniste

Name: lurasidone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5714
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS5714

Lurasidone (SM-13496) est un agent antipsychotique de deuxième génération qui présente un antagonisme complet au niveau des récepteurs dopamine D2 et sérotonine 5-HT2A avec des affinités de liaison Ki = 1 nM et Ki = 0,5 nM, respectivement. Ce composé a également une affinité élevée pour les récepteurs sérotonine 5-HT7 (Ki = 0,5 nM), une activité agoniste partielle au niveau des récepteurs 5-HT1A (Ki = 6,4 nM) et manque d'affinité pour les récepteurs histaminiques H1 et muscariniques M1.

lurasidone Dopamine Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 492.68

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S571401 DMSO]7 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.96%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.96

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Dopamine Receptor Inhibiteurs	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	492.68	Formule	C₂₈H₃₆N₄O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	367514-87-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SM-13496			Smiles	C1CCC(C(C1)CN2CCN(CC2)C3=NSC4=CC=CC=C43)CN5C(=O)C6C7CCC(C7)C6C5=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 7 mg/mL (14.2 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	5-HT2A (Cell-free assay) 0.5 nM(Ki) 5-HT7 receptor (Cell-free assay) 0.5 nM(Ki) D2 receptor (Cell-free assay) 1 nM(Ki) 5-HT1A receptor (Cell-free assay) 6.4 nM(Ki)
In vitro	Lurasidone est un nouvel antipsychotique atypique de la classe chimique des benzoisothiazoles. Comme la plupart des antipsychotiques de deuxième génération, c'est un antagoniste complet des récepteurs dopamine D2 et sérotonine 5-HT2A, et un agoniste partiel des récepteurs 5-HT1A. Il a une affinité beaucoup plus grande pour les récepteurs du sous-type 5-HT7 que les autres antipsychotiques atypiques. Ce composé a également une affinité élevée pour le sous-type 5-HT1A, les récepteurs alpha2c-adrénergiques et une faible affinité pour les récepteurs alpha1-adrénergiques. Il a une affinité minimale pour les récepteurs 5-HT2C et une affinité négligeable pour les récepteurs histaminiques H1 et muscariniques.
In vivo	Lurasidone est rapidement absorbé, atteignant des concentrations maximales en 1,5 à 3 heures (tmax) après des doses orales uniques et multiples. Une fois absorbé, il se distribue largement dans les tissus et pénètre rapidement dans le SNC. Ce composé a une forte liaison à l'albumine plasmatique humaine et à l'alpha-1-glycoprotéine (>=99%). Un traitement à long terme de la schizophrénie avec cet agent a montré une réduction du risque de rechute. La demi-vie d'élimination de cette substance chimique est d'environ 20-40 h. La Cmax moyenne et l'aire sous la courbe (AUC) pour ce médicament étaient approximativement trois fois et deux fois plus grandes, respectivement, lors d'une comparaison entre l'administration avec de la nourriture et à jeun. Son absorption est indépendante de la teneur en matières grasses des aliments. Il est métabolisé principalement via le CYP3A4. Dans les études animales, ce composé a pénétré la barrière placentaire et s'est distribué dans le fœtus, et a été excrété dans le lait pendant la lactation.
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4706192/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22570547/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03627195	Completed	Schizophrenia	Sumitomo Pharma America Inc.	June 7 2018	Phase 1
NCT02731612	Recruiting	Bipolar Disorder	Nazlin Walji\|University of British Columbia	May 8 2017	Phase 3
NCT02147379	Completed	Bipolar I Disorder	University of British Columbia	May 2014	Phase 3
NCT02174523	Completed	Schizophrenia	Sumitomo Pharma (Suzhou) Co. Ltd.\|Xuhui Central Hospital Shanghai	April 2014	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):