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ML-7 HCl MLCK inhibiteur

Name: ML-7 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8388
Rating: 5 (22 reviews)

Réf. CatalogueS8388

Le ML-7 est un inhibiteur de la kinase des chaînes légères de myosine du muscle lisse (MLCK) avec une valeur de Ki de 0,3 µM et présente une inhibition réversible, compétitive de l'ATP, des MLCK du muscle lisse dépendantes et indépendantes de Ca2+-calmoduline. Le ML-7 inhibe également la PKA et la PKC avec des Ki de 21 μM et 42 μM, respectivement.

ML-7 HCl MLCK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 452.74

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.89%

99.89

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Autre MLCK Inhibiteurs	2,3-Butanedione-2-monoxime Sevasemten

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
Vero cells	Antiviral assay	3 days	Antiviral activity against Dengue virus infected in african green monkey Vero cells administered after viral challenge after 3 days by viral plaque assay	17360676
neural precursor cells	Function assay		Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay	17417631
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	452.74	Formule	C₁₅H₁₇IN₂O₂S.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	110448-33-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CNCCN(C1)S(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2C=CC=C3I.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 90 mg/mL (198.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.500mg/ml (9.94mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.560mg/ml (1.24mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MLCK (Cell-free assay) 0.3 μM(Ki) PKA (in Ehrlich cells) 21 μM PKC (in Ehrlich cells) 42 μM
In vitro	L'inhibition de MLCK par ML-7 induit l'activation de la caspase-3 dans les cellules MCF-10A adhérentes et les cellules transformées par Ras MCF-10A. Son traitement entraîne une diminution dose-dépendante de la phosphorylation de MLC20 et une augmentation correspondante de la mort cellulaire des SMC (cellules musculaires lisses). L'effet inhibiteur de ML-7 sur MLCK est hautement sélectif. Le Ki de ML-7 pour MLCK est de 0,3 μM, tandis que son Ki pour la protéine kinase A est de 21 μM et pour la protéine kinase C est de 42 μM. La surexpression de Bcl-2 peut protéger les cellules contre l'apoptose induite par ML-7.
In vivo	ML7 est capable d'améliorer la dysfonction endothéliale vasculaire (VED) et l'athérosclérose (AS) en régulant l'expression des protéines de jonction serrée (TJ) zona occludens (ZO)-1 et occludin via des mécanismes impliquant la phosphorylation de MLCK et de MLC chez des lapins nourris avec un régime riche en graisses. ML7 diminue l'expression de MLCK et la phosphorylation de MLC dans la paroi artérielle de lapins nourris avec un régime riche en graisses et réduit les lésions de dépôt lipidique chez les lapins AS.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096176/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16723733/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3108259/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15988034/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00190242	Completed	HIV Infection	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris\|Ensemble contre le SIDA\|GlaxoSmithKline	June 2003	Phase 3

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):