| E1068 |
Nab-Paclitaxel
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Nab-Paclitaxel est un nouveau paclitaxel sans solvant dans lequel le rapport de liaison du paclitaxel à l'albumine humaine est d'environ 1:9. C'est un médicament anti-Microtubule Associated qui favorise l'agrégation des microtubules dans les dimères de tubuline et inhibe la dépolymérisation des microtubules pour stabiliser le système des microtubules. Les solutions sont instables et doivent être préparées extemporanément.
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Mol Ther, 2025, 33(12):6160-6177
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J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):691
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Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03185-0
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| S1148 |
Docetaxel
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Docetaxel, un analogue du paclitaxel, est un inhibiteur de la dépolymérisation des microtubules en se liant aux microtubules stabilisés.
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Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629
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Drug Resist Updat, 2025, 84:101313
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(10):e2413174
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| S2775 |
Nocodazole
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Nocodazole est un inhibiteur rapidement réversible de la polymérisation des microtubules, il inhibe également Abl, Abl(E255K) et Abl(T315I) avec une IC50 de 0,21 μM, 0,53 μM et 0,64 μM respectivement dans des essais acellulaires. Nocodazole induit l'apoptose.
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Adv Mater, 2025, e17493.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7898
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EMBO J, 2025, 44(22):6556-6597
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| S0328 |
MMAF (Monomethylauristatin F)
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MMAF (Monomethylauristatin F) est un agent antinéoplasique synthétique et un puissant inhibiteur de la polymérisation de la tubuline. MMAF (Monomethylauristatin F) est appliqué comme composant cytotoxique de conjugués anticorps-médicament (ADCs) tels que le vorsetuzumab mafodotin, ABT-414 et SGN-CD19A.
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Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
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| S1150 |
Paclitaxel
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Paclitaxel est un stabilisateur de polymère de microtubule avec une IC50 de 0,1 pM dans les cellules endothéliales humaines. Paclitaxel peut provoquer à la fois un arrêt mitotique et une mort cellulaire apoptotique. Paclitaxel induit également l'Autophagy.
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Cancer Research, March 01, 2021, 1413-1425
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International Journal of Molecular Medicine, February 01, 2019, 1866-1878
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Therapeutic Advances in Medical Oncology, December 11, 2024, 17588359241303302
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| S1241 |
Vincristine (Leurocristine) Sulfate
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Le sulfate de vincristine est un inhibiteur de la polymérisation des microtubules en se liant à la tubuline avec une IC50 de 32 μM dans un essai sans cellules. Le sulfate de vincristine induit l'apoptose.
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International Journal of Molecular Sciences, October 25, 2023, 15571
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eLife, November 19, 2019, e50036
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Oncotarget, November 05, 2019, 6403-6417
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| S7721 |
MMAE (Monomethyl auristatin E)
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MMAE (Monomethyl auristatin E) est un agent antinéoplasique synthétique. C'est également un agent perturbateur des microtubules.
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Front Immunol, 2024, 15:1393485
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Leuk Lymphoma, 2023, 1-11.
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Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18341
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| S9555 |
Vincristine
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Vincristine (Leurocristine, NSC-67574, 22-Oxovincaleukoblastine) est un alcaloïde naturel isolé de la plante Vinca rosea Linn. avec une activité anti-tumorale. Ce composé inhibe la formation de microtubules dans le fuseau mitotique et se lie aux microtubules avec un Ki de 85 nM.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4133
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(28):e2507203122
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| S7787 |
Docetaxel Trihydrate
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Docetaxel (RP56976, NSC 628503), un analogue du paclitaxel, est un inhibiteur de la dépolymérisation des microtubules en se liant aux microtubules stabilisés.
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iScience, 2024, 27(10):110862
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PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038
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Mol Cancer, 2022, 21(1):150
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| S4269 |
Vinorelbine Ditartrate (KW-2307)
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Vinorelbine ditartrate est un alcaloïde de la pervenche semi-synthétique, et inhibe la mitose par interaction avec la tubuline. Le tartrate de Vinorelbine présente des activités anti-tumorales en induisant l'apoptose mitotique, l'autophagie et l'inflammation.
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Commun Biol, 2025, 8(1):152
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Sci Rep, 2025, 15(1):11372
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Cell Death Dis, 2024, 15(8):603
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