MLCK

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S8388 ML-7 HCl Le ML-7 est un inhibiteur de la kinase des chaînes légères de myosine du muscle lisse (MLCK) avec une valeur de Ki de 0,3 µM et présente une inhibition réversible, compétitive de l'ATP, des MLCK du muscle lisse dépendantes et indépendantes de Ca2+-calmoduline. Le ML-7 inhibe également la PKA et la PKC avec des Ki de 21 μM et 42 μM, respectivement.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201
Commun Biol, 2025, 8(1):607
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S3699 2,3-Butanedione-2-monoxime La 2,3-butanedione monoxime (BDM, Diacetyl monoxime, Diacetylmonoxime) est l'inhibiteur non compétitif, de faible affinité et bien caractérisé de la myosine II du muscle squelettique et inhibe la contraction des muscles squelettiques et cardiaques.
E5817New Sevasemten Le Sevasemten est un inhibiteur allostérique sélectif et oralement actif de la myosine du muscle squelettique qui protège le muscle squelettique des lésions induites par la contraction. Le Sevasemten réduit les biomarqueurs des lésions musculaires et de la fibrose, tout en améliorant la force musculaire et l'activité fonctionnelle dans des modèles de dystrophie musculaire de Duchenne.
S1573 Fasudil (HA-1077) Hydrochloride Fasudil HCl, un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Rho, présente une inhibition moins puissante sur PKA, PKG, PKC et MLCK avec des Ki de 1,6, 1,6, 3,3 et 36 μM dans des essais sans cellules, respectivement. Le Fasudil est également un bloqueur des canaux calciques.
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):597
Transl Oncol, 2025, 51:102209
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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S8861 MYK-461 (Mavacamten) Mavacamten (MYK-461, SAR439152) est un modulateur à petite molécule de cardiac myosin qui cible l'hypercontractilité sous-jacente du sarcomère de la cardiomyopathie hypertrophique (CMH), l'une des affections cardiovasculaires héréditaires les plus répandues.
Eur Heart J, 2025, ehaf813
Circ Res, 2025, S1525-0016(25)00760-9.
Circulation, 2023, 147(25):1919-1932
S6847 ML-9 HCl ML-9 HCl (chlorhydrate de ML-9) est un inhibiteur sélectif et puissant de la Akt kinase, de la myosin light chain kinase (MLCK) et de la stromal interaction molecule 1 (STIM1). Ce composé est également un puissant inhibiteur des Ca2+-permeable channels. C'est un agent lysosomotrope ciblant l'Autophagy et la mort cellulaire.
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201
PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295
J Mol Endocrinol, 2019, 63(3):199-213
S2964 HA-100 dihydrochloride HA-100 dihydrochloride est un inhibiteur de la protéine kinase cGMP-dépendante (PKG), de la protéine kinase cAMP-dépendante (PKA), de la protéine kinase C (PKC) et de la MLC-kinase avec des IC50 de 4 μM, 8 μM, 12 μM et 240 μM, respectivement.
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
E2506 A-3 hydrochloride Le A-3 hydrochloride, un antagoniste non sélectif puissant, perméable aux cellules, réversible et compétitif de l'ATP de diverses kinases, agit contre la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA) (Ki=4,3 µM), la Casein Kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) et la myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM), et inhibe également la Protein Kinase C (PKC) et la Casein Kinase I (CK1) avec des valeurs de Ki de 47 µM et 80 µM, respectivement.