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ML792 E1 Activating inhibiteur

Réf. CatalogueS8697

Le ML-792 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'enzyme d'activation de SUMO (small ubiquitin-like modifier) (SAE). Le ML-792 inhibe SAE/SUMO1 et SAE/SUMO2 dans des essais d'échange ATP-pyrophosphate inorganique (PPi) avec des IC50 de 3 nM et 11 nM, respectivement.
ML792 E1 Activating inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 551.41

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S869701 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.92%
99.92

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 551.41 Formule
C21H23BrN6O5S
Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1644342-14-2 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1C(CC(C1COS(=O)(=O)N)O)NC2=NC=NC=C2C(=O)C3=NN(C=C3)CC4=CC(=CC=C4)Br

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (181.35 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
SAE/SUMO1
(Cell-free assay)
3 nM
SAE/SUMO2
(Cell-free assay)
11 nM
In vitro

Le ML-792 est un inhibiteur de l'enzyme d'activation de SUMO (SAE) basé sur le mécanisme, avec une puissance nanomolaire dans les essais cellulaires. Le ML-792 bloque sélectivement l'activité enzymatique de la SAE et la SUMOylation totale, diminuant ainsi la prolifération des cellules cancéreuses. L'induction de l'oncogène MYC augmente l'effet de viabilité médiatisé par le ML-792 dans les cellules cancéreuses, indiquant ainsi une application potentielle des inhibiteurs de la SAE dans le traitement des tumeurs amplifiées par MYC.

Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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