Name: NSC12
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7940
Rating: 5 (2 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S794001 Ethanol]63 mg/mL]false]DMSO]10.3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.91%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.91

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Autre FGFR Inhibiteurs	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	484.52	Formule	C₂₄H₃₄F₆O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	102586-30-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC 172285			Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2C(CC(C(F)(F)F)(C(F)(F)F)O)O)CC=C4C3(CCC(C4)O)C

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 63 mg/mL

DMSO : 10.3 mg/mL (21.25 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FGF3 (Cell-free assay) 15.9 μM(Kd) FGF8b (Cell-free assay) 18.9 μM(Kd) FGF22 (Cell-free assay) 26.8 μM(Kd) FGF20 (Cell-free assay) 29.4 μM(Kd) FGF2/FGFR (Cell-free assay) 30 μM FGF2 (Cell-free assay) 51 μM(Kd) FGF16 (Cell-free assay) 53.7 μM(Kd) FGF6 (Cell-free assay) 53.8 μM(Kd) FGF18 (Cell-free assay) 63.4 μM(Kd) FGF4 (Cell-free assay) 119 μM(Kd)
In vitro	NSC12 inhibe la croissance tumorale dépendante du FGF, l'Angiogenesis et les métastases. Ce composé n'affecte pas l'interaction FGF2/héparine, alors qu'il inhibe la liaison du FGF2 au récepteur immobilisé (ID50 ∼30 μM). Il interfère avec l'interaction FGF2/FGFR1 sans affecter la capacité du facteur de croissance à interagir avec l'héparine ou les HSPGs. Ce produit chimique se lie également aux FGF3, FGF4, FGF6, FGF8, FGF16, FGF18, FGF20 et FGF22 immobilisés avec des valeurs de Kd allant d'environ 16 à environ 120 μM. Il peut agir comme un piège multi-FGF en interagissant avec tous les membres des sous-familles canoniques de FGF. Ce composé entrave l'activation de FGFR1 médiée par le FGF23 dans les cellules d'ovaire de hamster chinois (CHO) exprimant Klotho. Le traitement avec celui-ci entraîne la réduction de la phase S du cycle cellulaire dans toutes les lignées de cellules tumorales, sauf les cellules LLC, où une accumulation en phase S est observée. Il inhibe la phosphorylation de FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4 dans les transfectants de cellules CHO. Cet inhibiteur réduit la prolifération de diverses lignées cellulaires cancéreuses murines et humaines dépendantes du FGF, sans effet inhibiteur sur les cellules cancéreuses HCC827 qui hébergent une mutation tumorale du domaine TK de l'EGFR et sur les lignées cellulaires cancéreuses indépendantes du FGF.
In vivo	L'administration parentérale et orale de NSC12 inhibe l'activation de FGFR, la croissance tumorale, l'Angiogenesis et les métastases dans des modèles tumoraux murins et humains dépendants du FGF. Ce composé provoque une diminution significative du poids de la tumeur, de la phosphorylation et de la prolifération de FGFR1 des cellules tumorales, et de la néovascularisation CD31+ de la tumeur à toutes les doses testées chez les modèles animaux.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26267536/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

NSC12 FGFR inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 484.52