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ODM-203 FGFR inhibiteur

Name: ODM-203
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8882
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8882

ODM-203 est un inhibiteur sélectif de FGFR et VEGFR avec des IC50 de 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM pour les FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 et VEGFR3 recombinants, respectivement.

ODM-203 FGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 505.54

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Autre FGFR Inhibiteurs	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	505.54	Formule	C₂₆H₂₁F₂N₅O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1430723-35-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1C=C(C=N1)C2=CC3=C(C=C2)N(C=N3)C4=CC(=CC(=C4)NS(=O)(=O)C5CC5)C6=C(C=C(C=C6)F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (197.8 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR3 (Cell-free assay) 5 nM FGFR3 (Cell-free assay) 6 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 9 nM FGFR1 (Cell-free assay) 11 nM FGFR2 (Cell-free assay) 16 nM VEGFR1 (Cell-free assay) 26 nM FGFR4 (Cell-free assay) 35 nM
In vitro	Dans les essais cellulaires, ODM-203 inhibe la formation de tubes induite par le VEGFR (IC50 33 nmol/L) avec une puissance similaire à celle avec laquelle il inhibe la prolifération dans les lignées cellulaires dépendantes du FGFR telles que les cellules H1581, SNU16 et RT4 (IC50 50-150 nmol/L).
In vivo	In vivo, ODM-203 montre une forte activité antitumorale dans les modèles de xénogreffes dépendants du FGFR et dans un modèle de xénogreffe angiogénique à des doses similaires bien tolérées.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30301864/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):