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Oligomycin A (MCH 32) Inhibiteur de l'ATP synthase mitochondriale

Réf. CatalogueS1478

Oligomycin A (MCH 32), un analogue dominant des isomères, est un inhibiteur de l'ATP synthase mitochondriale F1FO qui inhibe la phosphorylation oxydative et tous les processus ATP-dépendants se produisant sur la membrane de couplage des mitochondries. Il inhibe l'ATP synthase en bloquant son canal protonique (sous-unité Fo), nécessaire à la phosphorylation oxydative de l'ADP en ATP. Il induit également l'apoptose dans une variété de types cellulaires.
Oligomycin A (MCH 32) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 791.06

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.98%
99.98

Produits souvent utilisés avec Oligomycin A (MCH 32)

FCCP

It inhibits ATP synthase and reduces OCR, whereas FCCP uncouples oxygen consumption from ATP production and raises OCR to a maximal value in SK-Mel-28 cells.

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
HepG2 cells Function assay 25, 50, 75, 100 μM elevated the glucose uptake level but not dose-dependent 30205572
Vero cells Function assay 0.01, 0.1, 1, and 10 μM a decrease in the viability of Vero cells (~20% reduction) at increasing concentrations. 26859745
ISE6 cells Function assay 0.01, 0.1, 1, and 10 μM a decrease in the viability of ISE6 cells (~60%) at increasing concentrations. 26859745
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 791.06 Formule

C45H74O11

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 579-13-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes MCH 32 Smiles CCC1CCC2C(C(C(C3(O2)CCC(C(O3)CC(C)O)C)C)OC(=O)C=CC(C(C(C(=O)C(C(C(C(=O)C(C(C(CC=CC=C1)C)O)(C)O)C)O)C)C)O)C)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (126.41 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ATP synthase
(Cell-free assay)
In vitro

Oligomycin A est un inhibiteur de l'ATP synthase, il inhibe la phosphorylation oxydative et tous les processus ATP-dépendants se produisant sur la membrane de couplage des mitochondries.Ce composé inhibe l'ATP synthase en bloquant son canal protonique (sous-unité Fo), qui est nécessaire pour la phosphorylation oxydative de l'ADP en ATP. L'inhibition de la synthèse d'ATP par ce produit chimique réduira considérablement le flux d'électrons à travers la chaîne de transport d'électrons; cependant, le flux d'électrons n'est pas complètement arrêté en raison d'un processus connu sous le nom de fuite de protons ou de découplage mitochondrial.

Dans un groupe de cellules cancéreuses, ce composé à 100 ng/ml inhibe complètement l'activité de phosphorylation oxydative en 1 h et induit divers niveaux de gains de glycolyse en 6 h.

Cet inhibiteur, de la partie F0 de l'H+-ATP-synthase, supprime l'apoptose induite par le TNF.

Ce produit chimique inhibe la respiration mitochondriale dans le mélanome, sensibilise les cellules de mélanome à la thérapie, bloque l'émergence des cellules de mélanome à cycle lent et maintenant la tumeur à long terme.

In vivo

Oligomycin A (MCH 32) est un inhibiteur de l'F0F1-ATPase mitochondriale.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23764003/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28495827/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15833846/

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot p-GCN2 / GCN2 / p-eIF2α / eIF2α / ATF4 / xCT pAkt / Her2 / Raf / Hsp70 / Hsp90 p-T389 S6K1 / S6K1 / p-T172 AMPK / AMPK Cox1p / Cox2p / Cox3p / Cox4p
S1478-WB1
27708226