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Réf. CatalogueS1478
| Cibles apparentées | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Autre Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibiteurs | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine Pirarubicin |
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HepG2 cells | Function assay | 25, 50, 75, 100 μM | elevated the glucose uptake level but not dose-dependent | 30205572 | ||
| Vero cells | Function assay | 0.01, 0.1, 1, and 10 μM | a decrease in the viability of Vero cells (~20% reduction) at increasing concentrations. | 26859745 | ||
| ISE6 cells | Function assay | 0.01, 0.1, 1, and 10 μM | a decrease in the viability of ISE6 cells (~60%) at increasing concentrations. | 26859745 | ||
| Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire | ||||||
| Poids moléculaire | 791.06 | Formule | C45H74O11 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 579-13-5 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | MCH 32 | Smiles | CCC1CCC2C(C(C(C3(O2)CCC(C(O3)CC(C)O)C)C)OC(=O)C=CC(C(C(C(=O)C(C(C(C(=O)C(C(C(CC=CC=C1)C)O)(C)O)C)O)C)C)O)C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(126.41 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
ATP synthase
(Cell-free assay) |
|---|---|
| In vitro |
Oligomycin A est un inhibiteur de l'ATP synthase, il inhibe la phosphorylation oxydative et tous les processus ATP-dépendants se produisant sur la membrane de couplage des mitochondries.Ce composé inhibe l'ATP synthase en bloquant son canal protonique (sous-unité Fo), qui est nécessaire pour la phosphorylation oxydative de l'ADP en ATP. L'inhibition de la synthèse d'ATP par ce produit chimique réduira considérablement le flux d'électrons à travers la chaîne de transport d'électrons; cependant, le flux d'électrons n'est pas complètement arrêté en raison d'un processus connu sous le nom de fuite de protons ou de découplage mitochondrial. Dans un groupe de cellules cancéreuses, ce composé à 100 ng/ml inhibe complètement l'activité de phosphorylation oxydative en 1 h et induit divers niveaux de gains de glycolyse en 6 h. Cet inhibiteur, de la partie F0 de l'H+-ATP-synthase, supprime l'apoptose induite par le TNF. Ce produit chimique inhibe la respiration mitochondriale dans le mélanome, sensibilise les cellules de mélanome à la thérapie, bloque l'émergence des cellules de mélanome à cycle lent et maintenant la tumeur à long terme. |
| In vivo |
Oligomycin A (MCH 32) est un inhibiteur de l'F0F1-ATPase mitochondriale. |
Références |
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| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-GCN2 / GCN2 / p-eIF2α / eIF2α / ATF4 / xCT pAkt / Her2 / Raf / Hsp70 / Hsp90 p-T389 S6K1 / S6K1 / p-T172 AMPK / AMPK Cox1p / Cox2p / Cox3p / Cox4p |
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27708226 |
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