Name: Honokiol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2310
Rating: 5 (35 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Autre Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibiteurs	Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine Pirarubicin

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité
human UACC-903 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=5.1 μM
Vero E6 cells	Function assay			Antiviral activity against SARS coronavirus in Vero E6 cells assessed as inhibition of viral replication by ELISA, EC50=6.5 μM
human UACC-903 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=7.45 μM
human A549 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=7.75 μM
human CEM cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human CEM cells, IC50=10.9 μM
HEK293 cells	Function assay			Agonist activity at RXRalpha in HEK293 cells assessed as transcriptional activation after 48 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=11.8 μM
human A549 cell	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=12.51 μM
human HT-29 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=13.24 μM
human PBM cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human PBM cells, IC50=16.1 μM
Hep-G2 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity of compound against human liver tumor cell line (Hep-G2) was determined, IC50=16.5 μM
human HepG2 cells	Proliferation assay		24 h	Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=16.5 μM
human K562 cells	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human K562 cells by MTT assay, IC50=21.1 μM
Vero cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against Vero cells, IC50=22.5 μM
human A2780 cells	Proliferation assay			Antiproliferative activity against cisplatin-sensitive human A2780 cells by MTT assay, IC50=30.5 μM
human SPC-A1 cells	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human SPC-A1 cells by MTT assay, IC50=36.1 μM
HUVEC cells	Function assay	20 μM	24 h	Antimigratory activity against human HUVEC cells at 20 uM after 24 hrs by wound-healing assay
HEK293 cells	Function assay		24-48 h	Agonist activity at human RXR-alpha expressed in HEK293 cells coexpressing with pCMX-beta-gal after 24 to 48 hrs by luciferase reporter gene assay
human SH-SY5Y cells	Function assay	10 μM	30 mins	Neuroprotective activity in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of CHP and TBHP-induced cell death at 10 uM incubated for 30 mins prior to challenge measured after 3 hrs by MTT assay
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	266.334	Formule	C₁₈H₁₈O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	35354-74-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC 293100			Smiles	C=CCC1=CC(=C(C=C1)O)C2=CC(=C(C=C2)O)CC=C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 53 mg/mL (198.99 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (7.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (7.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Akt-phosphorylation MEK
In vitro	L'honokiol présente des effets pro-apoptotiques dans les lignées cellulaires de mélanome, sarcome, myélome, leucémie, vessie, poumon, prostate, carcinome épidermoïde oral et cancer du côlon. Ce composé est efficace pour induire l'apoptose dans les cellules d'angiosarcome SVR. Le traitement des cellules SVR avec cette substance chimique entraîne une diminution de la phosphorylation de la MAP kinase, d'Akt et de c-src. De plus, il potentialise l'apoptose médiatisée par TRAIL, et sa cytotoxicité est partiellement abrogée par des anticorps neutralisants de TRAIL. Ce composé a également une activité anti-angiogénique directe, en ce sens qu'il bloque la phosphorylation et l'activation de rac dues aux interactions VEGF-VEGFR2. Il provoque l'apoptose dans les cellules de LLC par activation de la caspase 8, suivie de l'activation des caspases 9 et 3. Cette substance chimique empêche la survie des cellules de LLC médiatisée par l'interleukine-4, et potentialise la cytotoxicité de CB-1348, FaraA et 2-CdA. Il tue les cellules de myélome provenant de patients en rechute à des doses qui ne tuent pas les PBMC. Les caspases 3, 7, 8 et 9 sont induites par ce traitement, ainsi que le clivage de PARP. Il a été constaté qu'il induit l'apoptose dans les lignées cellulaires de cancer du côlon RKO. Cette substance chimique potentialise l'apoptose, supprime l'ostéoclastogenèse et inhibe l'invasion par la modulation de la voie d'activation du facteur nucléaire-kappaB. Il peut agir comme un puissant agent anti-inflammatoire avec des activités multipotentielles en raison d'un effet inhibiteur sur la voie PI3K/Akt.
In vivo	L'honokiol est très efficace contre l'angiosarcome SVR chez les souris nues. Ce composé inhibe la croissance des cellules RKO dans les xénogreffes murines. Il prévient la croissance des cellules de cancer du sein MDA-MD-231 dans les xénogreffes murines.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12816951/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15870175/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15802533/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15259066/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16966432/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18158873/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17487375/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15922325/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-EGFR / p-AKT / p-STAT3 / p-ERK / p-GSK3α/β / Bax / p-pRb / p-BAD / IκBα / CDK2 / CDK4 / Cyclin D1 p-Lyn / Lyn / p-PI3K		27458163
Immunofluorescence	Vimentin / Occludin IκBα / NF-κB p65		24508063