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Honokiol Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibiteur

Réf. Catalogue: S2310

L'honokiol est le principe actif de l'extrait de magnolia qui inhibe la phosphorylation d'Akt et favorise la phosphorylation d'ERK1/2. Ce composé provoque l'arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1, induit l'apoptose et l'autophagie via la voie de signalisation ROS/ERK1/2. Il inhibe l'infection par le virus de l'hépatite C (VHC). Phase 3.
Honokiol Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 266.334

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.96%
99.96

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Lignées cellulaires Type d'essai Concentration Temps d'incubation Formulation Description de l'activité PMID
human UACC-903 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=5.1 μM
Vero E6 cells Function assay Antiviral activity against SARS coronavirus in Vero E6 cells assessed as inhibition of viral replication by ELISA, EC50=6.5 μM
human UACC-903 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human UACC-903 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=7.45 μM
human A549 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=7.75 μM
human CEM cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human CEM cells, IC50=10.9 μM
HEK293 cells Function assay Agonist activity at RXRalpha in HEK293 cells assessed as transcriptional activation after 48 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=11.8 μM
human A549 cell Cytotoxicity assay 24 h Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTS assay, IC50=12.51 μM
human HT-29 cells Cytotoxicity assay 72 h Cytotoxicity against human HT-29 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=13.24 μM
human PBM cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human PBM cells, IC50=16.1 μM
Hep-G2 cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity of compound against human liver tumor cell line (Hep-G2) was determined, IC50=16.5 μM
human HepG2 cells Proliferation assay 24 h Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 24 hrs by MTT assay, IC50=16.5 μM
human K562 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human K562 cells by MTT assay, IC50=21.1 μM
Vero cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against Vero cells, IC50=22.5 μM
human A2780 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against cisplatin-sensitive human A2780 cells by MTT assay, IC50=30.5 μM
human SPC-A1 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human SPC-A1 cells by MTT assay, IC50=36.1 μM
HUVEC cells Function assay 20 μM 24 h Antimigratory activity against human HUVEC cells at 20 uM after 24 hrs by wound-healing assay
HEK293 cells Function assay 24-48 h Agonist activity at human RXR-alpha expressed in HEK293 cells coexpressing with pCMX-beta-gal after 24 to 48 hrs by luciferase reporter gene assay
human SH-SY5Y cells Function assay 10 μM 30 mins Neuroprotective activity in human SH-SY5Y cells assessed as inhibition of CHP and TBHP-induced cell death at 10 uM incubated for 30 mins prior to challenge measured after 3 hrs by MTT assay
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Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 266.334 Formule

C18H18O2

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 35354-74-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NSC 293100 Smiles C=CCC1=CC(=C(C=C1)O)C2=CC(=C(C=C2)O)CC=C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 53 mg/mL (198.99 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Akt-phosphorylation
MEK
In vitro

Honokiol shows pro-apoptotic effects in melanoma, sarcoma, myeloma, leukemia, bladder, lung, prostate, oral squamous cell carcinoma and colon cancer cell lines. This compound is effective on inducing apoptosis in SVR angiosarcoma cells. Treatment of SVR cells with this chemical causes decreased phosphorylation of MAP kinase, akt, and c-src. In addition, it potentiates TRAIL-mediated apoptosis, and its cytotoxicity is partially abrogated by neutralizing antibodies to TRAIL. This compound also has direct antiangiogenic activity, in that it blocks the phosphorylation and rac activation due to VEGF-VEGFR2 interactions. It causes apoptosis in CLL cells through activation of caspase 8, followed by caspase 9 and 3 activation. This chemical prevents interleukin-4-mediated survival of CLL cells, and potentiats the cytotoxicity of CB-1348, FaraA, and 2-CdA. It kills myeloma cells from relapsed patients at doses that does not kill PBMCs. Caspase 3, 7, 8, and 9 are induced by this compound treatment, as well as PARP cleavage. It is found to induce apoptosis in the colon cancer cell lines RKO. This chemical potentiates apoptosis, suppresses osteoclastogenesis, and inhibits invasion through modulation of nuclear factor-kappaB activation pathway. It may act as a potent anti-inflammatory agent with multipotential activities due to an inhibitory effect on the PI3K/Akt pathway.

In vivo

Honokiol is highly effective against SVR angiosarcoma in nude mice. This compound inhibits the growth of RKO cells in murine xenografts. It prevents the growth of MDA-MD-231 breast cancer cells in murine xenografts.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15259066/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16966432/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18158873/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17487375/
  • [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15922325/

Applications (Applications)

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot p-EGFR / p-AKT / p-STAT3 / p-ERK / p-GSK3α/β / Bax / p-pRb / p-BAD / IκBα / CDK2 / CDK4 / Cyclin D1 p-Lyn / Lyn / p-PI3K
S2310-WB1
27458163
Immunofluorescence Vimentin / Occludin IκBα / NF-κB p65
S2310-IF1
24508063