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Perphenazine Dopamine Receptor antagoniste

Réf. CatalogueS4731

Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine) est un dérivé de la phénothiazine et un antagoniste de la dopamine possédant des propriétés antiémétiques et antipsychotiques.
Perphenazine Dopamine Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 403.97

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S473101 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]74 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.89%
99.89

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 403.97 Formule

C21H26ClN3OS

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 58-39-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Perphenazin, Trilafon, Etaperazine Smiles C1CN(CCN1CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)Cl)CCO

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (183.18 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
D1/D2 dopamine receptors
In vitro
Perphenazine est une phénothiazine de puissance relativement élevée qui bloque les récepteurs de la dopamine 2 (D2) de manière prédominante, mais peut également posséder des actions antagonistes au niveau des récepteurs de l'histamine 1 (H1) et des récepteurs cholinergiques M1 et alpha 1 adrénergiques dans le centre du vomissement, entraînant une réduction des nausées et des vomissements. Ce composé induit la mort cellulaire et des dommages mitochondriaux, ainsi que l'activation de la caspase-3 et une diminution du niveau d'ATP cellulaire. La mort cellulaire induite par cette substance chimique est partiellement supprimée par un antioxydant mais pas par un inhibiteur pan-caspase. Ce médicament, à des concentrations allant de 0,0001 à 0,01 µM, n'a eu aucun effet significatif sur la viabilité des mélanocytes. Le traitement des cellules avec le médicament à des concentrations plus élevées entraîne une perte de viabilité cellulaire de manière dose-dépendante. La valeur de l'EC50 pour ce composé est de 2,76 μM. À des concentrations de 1,0 et 3,0 µM, il diminue également l'activité de la tyrosinase, ainsi que la teneur en mélanine.
In vivo
Perphenazine est bien absorbé après administration orale. Le temps d'atteinte du pic après administration orale est de 1 à 3 heures, le temps d'atteinte du pic du métabolite 7-hydroxyperphénazine étant de 2 à 3 heures. Ce composé a une demi-vie d'élimination de 9 à 12 heures et son métabolite 7-hydroxyperphénazine de 10 à 19 heures. Il a été utilisé comme psychotrope pendant plusieurs décennies dans le traitement de certains troubles psychiatriques. Dans le cœur isolé de rat, cette substance chimique prolonge significativement l'intervalle QT et déclenche des arythmies en nombre considérable à la fois à forte concentration et à concentration thérapeutique. Cet effet pro-arythmogène est observé même après une exposition répétée à ce composé.
Références
  • [4] http://china.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/19768354.2011.611256
  • [5] http://www.ptfarm.pl/pub/File/Acta_Poloniae/2016/nr%204/903.pdf

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT00737256 Unknown status
Schizophrenia|Cocaine Dependence
Paul Saenger|Denver Research Institute
 August 2008 Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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