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PQR620 mTOR inhibiteur

Réf. CatalogueS8784

PQR620 est un nouvel inhibiteur dual TORC1/2, sélectif, biodisponible par voie orale et pénétrant la barrière hémato-encéphalique. Ce composé présente une activité antitumorale sur 56 modèles de lymphome avec une IC50 médiane de 250 nM après 72 h d'exposition.
PQR620 mTOR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 445.47

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S878401 DMSO]20 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Pureté : 98.26%
98.26

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 445.47 Formule

C21H25F2N7O2

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1927857-56-4 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1CC2COCC1N2C3=NC(=NC(=N3)C4=CN=C(C=C4C(F)F)N)N5C6CCC5COC6

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 20 mg/mL (44.89 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
TORC1
(Cell-based assay)
250 nM
TORC2
(Cell-free assay)
250 nM
In vitro

PQR620 est un nouvel inhibiteur dual TORC1/2 pénétrant la barrière hémato-encéphalique avec une activité antitumorale sur 56 lignées cellulaires de lymphome avec une valeur d'IC50 médiane de 250 nM après 72 h d'exposition.
In vivo

Ce composé présente une activité anti-lymphome in vivo et un synergisme in vivo avec l'inhibiteur de BCL2, le vénétoclax. La combinaison de cette substance chimique et du vénétoclax présente une activité antitumorale in vivo plus forte que les agents seuls dans un modèle de xénogreffe de GCB-DLBCL.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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