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Rimiducid (AP1903) Agent dimérisant

Name: Rimiducid (AP1903)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9726
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS9726

Le Rimiducid (AP1903) est un dimérisateur de protéines chimiques qui se lie fortement à la protéine de fusion FKBP cible tout en se liant minimalement au FKBP naturel abondant. Ce composé provoque une Apoptosis potente et dose-dépendante des cellules en culture exprimant des constructions Fas dépendantes du dimérisateur, avec une EC50 d'environ 0,1 nM.

Rimiducid (AP1903) FKBP Activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 1411.63

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S972601 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.89%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.89

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre FKBP Inhibiteurs	dTAG-13 Shield-1 (Shld1) AP20187 (B/B Homodimerizer) S107 hydrochloride dTAGV-1 TFA SAFit2

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	1411.63	Formule	C₇₈H₉₈N₄O₂₀	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	195514-63-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCC(C(=O)N1CCCCC1C(=O)OC(CCC2=CC(=C(OC)C=C2)OC)C3=CC(=CC=C3)OCC(=O)NCCNC(=O)COC4=CC=CC(=C4)C(CCC5=CC(=C(OC)C=C5)OC)OC(=O)C6CCCCN6C(=O)C(CC)C7=CC(=C(OC)C(=C7)OC)OC)C8=CC(=C(OC)C(=C8)OC)OC

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (70.84 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (1.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (1.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	FKBP fusion protein
In vitro	Le Rimiducid (AP1903) induit une Apoptosis efficace et dose-dépendante dans la culture exprimant des constructeurs Fas dépendants du dimère, indiquant qu'il provoque l'activation de la signalisation Fas sans interférence du FKBP endogène.
In vivo	Provoquant une diminution dose-dépendante des niveaux sériques de hGH avec une dose efficace semi-maximale de 0,4 ± 0,1 mg/kg, le Rimiducid (AP1903) est fonctionnel dans l'activation de la signalisation Fas in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11504275/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9724721/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05298995	Recruiting	Brain Tumor Pediatric\|Medulloblastoma Childhood\|Embryonal Tumor\|High Grade Glioma\|Diffuse Midline Glioma\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|Brain Tumor Adult	Bambino Gesù Hospital and Research Institute	November 9 2023	Phase 1
NCT03807063	Withdrawn	Acute Bilineal Leukemia\|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm\|Myelodysplastic/Myeloproliferative Neoplasm Unclassifiable\|Myeloproliferative Neoplasm\|Recurrent Acute Biphenotypic Leukemia\|Recurrent Acute Lymphoblastic Leukemia\|Recurrent Acute Myeloid Leukemia\|Recurrent Blastic Plasmacytoid Dendritic Cell Neoplasm\|Recurrent Chronic Lymphocytic Leukemia\|Recurrent Chronic Myelogenous Leukemia BCR-ABL1 Positive\|Recurrent Chronic Myelomonocytic Leukemia\|Recurrent Myelodysplastic Syndrome	Fred Hutchinson Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)\|Bellicum Pharmaceuticals	January 2 2020	Phase 1
NCT02849886	Unknown status	Graft Versus Host Disease\|Hematological Malignancies	Centre Hospitalier Universitaire de Besancon\|Etablissement Français du Sang\|Bellicum Pharmaceuticals	April 10 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03741127	Active not recruiting	Multiple Myeloma	Poseida Therapeutics Inc.\|California Institute for Regenerative Medicine (CIRM)	October 29 2018	Phase 1
NCT02477878	Active not recruiting	Leukemia\|Myelodysplastic Syndromes\|Lymphoma\|Multiple Myeloma\|Hematologic Neoplasms	Bellicum Pharmaceuticals	July 2016	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):