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RP-6306 (lunresertib) inhibiteur de PKMYT1

Name: RP-6306 (lunresertib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1175
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueE1175

lunresertib (RP-6306) est un inhibiteur de Protein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1 (PKMYT1), qui peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

RP-6306 (lunresertib) PKMYT1 Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 324.38

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.68%

99.68

Produits souvent utilisés avec RP-6306 (lunresertib)

Adavosertib (AZD1775, MK-1775)

It and Adavosertib use efficiently kills U2OS cells.

Dinaciclib (SCH 727965)

It is more cytotoxic to the CCNE1-amplified cell lines than dinaciclib.

Camonsertib (RP-3500)

It and RP-3500 are under clinical trial studies for their use in advanced solid tumors.

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre PKMYT1 Inhibiteurs	GSK-1520489A Myt1-IN-1

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	324.38	Formule	C₁₈H₂₀N₄O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2719793-90-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.250mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

In vitro	Lunresertib (RP-6306) est un inhibiteur puissant, sélectif et oralement actif de PKMYT1 avec une IC50 de 14 nM. Il montre un degré élevé de sélectivité par rapport à d'autres kinases dans les essais de liaison cellulaire.
In vivo	Dans un modèle de xénogreffe ovarienne amplifié par CCNE1 (OVCAR3), lunresertib (RP-6306) entraîne une réduction statistiquement significative et dose-dépendante de la croissance tumorale d'OVCAR3.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35880755/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06107868	Active not recruiting	Recurrent Ovarian Cancer\|Recurrent Uterine Cancer\|Metastatic Cancer\|Advanced Cancer	University Health Network Toronto	March 20 2024	Phase 1
NCT05147350	Active not recruiting	Advanced Solid Tumor	Repare Therapeutics	August 9 2022	Phase 1
NCT05147272	Active not recruiting	Adult Solid Tumor	Repare Therapeutics	December 16 2021	Phase 1
NCT04855656	Recruiting	Advanced Solid Tumor	Repare Therapeutics\|Debiopharm International SA	April 30 2021	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):