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Senicapoc (ICA-17043) Potassium Channel inhibiteur

Réf. CatalogueE0501

En tant que bloqueur du canal de Gardos (canal K+ activé par le Ca2+; KCa3.1) avec une IC50 de 11 nM, Senicapoc (ICA-17043) produit des augmentations dose-dépendantes de l'hémoglobine et des diminutions des marqueurs d'hémolyse. Il bloque le flux de rubidium induit par le Ca2+ des érythrocytes humains avec une valeur IC50 de 11 nM et inhibe la déshydratation des érythrocytes avec une IC50 de 30 nM.
Senicapoc (ICA-17043) Potassium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 323.34

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%
99.97

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 323.34 Formule

C20H15F2NO

Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 289656-45-7 -- Stockage des solutions mères

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 65 mg/mL (201.02 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
KCa3.1
11 nM
In vitro

Il est démontré que Senicapoc (ICA-17043) bloque le canal de Gardos des érythrocytes de souris (C57 Black) avec une IC50 de 50 ± 6 nM. Ce composé bloque également l'augmentation de la concentration d'hémoglobine cellulaire dans les érythrocytes humains de manière concentration-dépendante.

In vivo

L'administration de Senicapoc (ICA-17043) produit une diminution significative de l'activité du canal de Gardos mesurée aux jours 11 et 21 et est associée à une augmentation correspondante de la teneur en K+ des globules rouges sans changements de la teneur en Na+. Ce composé (10 mg/kg, deux fois par jour) induit une augmentation significative de l'Hct après 11 jours de traitement chez la souris SAD.

Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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