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Setidegrasib (ASP3082) PROTAC chimique

Réf. CatalogueE4757

ASP3082 (Setidegrasib; KRAS G12D inhibitor 17) est un dégradeur PROTAC ciblant KRAS(G12D) avec un DC50 de 38 nM. Il inhibe efficacement la croissance dans diverses lignées cellulaires cancéreuses mutées KRAS(G12D), y compris pancréatiques (PK-59, HPAC) et colorectales (GP2d, GP5d) avec des valeurs d'IC50 allant de 3,6 à 29 nM.

Structure chimique

Poids moléculaire: 1117.30

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : E475701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.81%
99.81

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 1117.30 Formule

C60H65FN12O7S

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 2821793-99-9 Télécharger le SDF Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17 Smiles CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(C=C2)[C@@H](NC([C@@H]3C[C@H](CN3C([C@H](C(C)C)N4C=C(N=N4)C5=CC=C(C=C5)COC6=[C@]([C@]7=C(C(F)=CC8=C7C=NN8)C)C(C9CC9)=CC%10=C6N=C(N=C%10N%11C[C@@H]%12C[C@H]%11CN%12)OC%13CCOCC%13)=O)O)=O)CO

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (89.5 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vivo

Setidegrasib (ASP3082) présente une activité antitumorale dose-dépendante dans les modèles xénogreffes murins nus Balb/c nu/nu de PK-59, LXFA 1125 NSCLC PDX, AsPC-1 (pancréatique) et GP2d (colorectal) mutés KRAS(G12D) à des doses de 0,3 à 30 mg/kg (i.v., une/deux fois par semaine, 14 à 22 jours).
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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