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SH5-07 (SH-5-07) STAT inhibiteur

Réf. CatalogueS7923

SH5-07 est un puissant inhibiteur de STAT3 à base d'acide hydroxamique, qui induit des effets cellulaires antitumoraux in vitro et une réponse antitumorale in vivo contre des modèles de gliome humain et de cancer du sein.
SH5-07 (SH-5-07) STAT inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 625.61

Aller à

Contrôle qualité

Pureté: >97%
97

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
30M cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.1 μM
127EF cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human 127EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.1955 μM
67EF cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human 67EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.2145 μM
84EF cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human 84EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.295 μM
73EF cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human 73EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.8635 μM
25EF cells Cytotoxicity assay Cytotoxicity against human 25EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=1.1205 μM
147EF cells Function assay 2 to 72 hrs Inhibition of STAT3 in human 147EF cells assessed as reduction of phosphorylated Bcl-xL level after 2 to 72 hrs by Western blotting analysis
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 625.61 Formule

C29H28F5N3O5S

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1456632-41-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CN(CC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2CCCCC2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NO)S(=O)(=O)C4=C(C(=C(C(=C4F)F)F)F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (159.84 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
STAT3
In vitro
SH5-07 bloque l'activité de liaison de l'ADN de STAT3 in vitro et dans les cellules de gliome humain, de cancer du sein et de la prostate, ainsi que dans les fibroblastes murins transformés par v-Src. La transcription génique dépendante de STAT3 est bloquée, ainsi que l'expression de Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1, Cyclin D1, c-Myc et Survivin.
In vivo
Dans des modèles de xénogreffe de gliome et de cancer du sein chez la souris, l'administration de SH5-07 inhibe efficacement la croissance tumorale.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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