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SR-18292 PGC-1α inhibiteur

Réf. CatalogueS8528

SR-18292 inhibe l'activité gluconéogénique de PGC-1α et réduit la co-activation de HNF4α en modulant l'interaction entre GCN5 et PGC-1α.
SR-18292 PGC-1α inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 366.50

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.16%
99.16

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 366.50 Formule

C23 H30 N2 O2

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 2095432-55-4 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=CC=C(C=C1)CN(CC(COC2=CC=CC3=C2C=CN3)O)C(C)(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 73 mg/mL (199.18 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 73 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
PGC-1α
In vitro
SR-18292 est un puissant inhibiteur de l'expression des gènes gluconéogéniques et de la production de glucose dans les hépatocytes. Il augmente l'interaction de PGC-1α avec GCN5 et réduit la co-activation de HNF4α par PGC-1α. Ce composé supprime la fonction transcriptionnelle gluconéogénique de HNF4α/PGC-1α.
In vivo
SR-18292 réduit la glycémie, augmente fortement la sensibilité hépatique à l'insuline et améliore l'homéostasie du glucose dans des modèles murins de diabète de type 2 d'origine diététique et génétique. Ce composé supprime la production hépatique de glucose et augmente la sensibilité hépatique à l'insuline in vivo. Le foie est une cible majeure de ce produit chimique et explique probablement une partie significative de ses effets antidiabétiques.
Références

Applications

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot PGC1-α / GCN5
S8528-WB1
28340340

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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