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G10 (STING agonist-1) STING agoniste

Name: G10 (STING agonist-1)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8954
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8954

G10 (STING agonist-1) est un nouvel agoniste de STING spécifique à l'homme qui déclenche une transcription associée au facteur régulateur d'IFN 3 (IRF3)/interféron de type I (IFN) dans les fibroblastes humains. Ce composé réduit puissamment la croissance du virus Chikungunya (CHIKV) avec un IC90 de 8,01 μM et bloque la réplication des espèces d'Alphavirus, le virus de l'encéphalite équine vénézuélienne (VEEV) avec un IC90 de 24,57 μM.

G10 (STING agonist-1) STING agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 430.88

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Contrôle Qualité

Lot : S895401 DMSO]63 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.92%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.92

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Autre STING Inhibiteurs	diABZI STING agonist-1 (tautomerism) H-151 C-176 CCCP STING inhibitor C-178 2',3'-cGAMP Sodium Salt MSA-2 C-171 SN-011 SN-001

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	430.88	Formule	C₂₁H₁₆ClFN₂O₃S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	702662-50-8	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1C(=O)N(C2=C(S1)C=CC(=C2)C(=O)NCC3=CC=CO3)CC4=C(C=CC=C4Cl)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (146.21 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.050mg/ml (2.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.050mg/ml (2.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	STING IRF3/IFN CHIKV (Cell-based assay) 8.01 μM VEEV (Cell-based assay) 24.57 μM
In vitro	G10 (STING agonist-1) induit une transcription dépendante de l'IFN/IRF3, mais pas de NF-κB, dans les fibroblastes humains, et exerce une activité antivirale contre les Alphavirus du Nouveau et de l'Ancien Monde. Il déclenche la synthèse et la sécrétion d'interféron bioactif dépendant de STING, induit une activité dépendante d'IRF3 et favorise l'expression de l'ARNm antiviral inné dans les cellules humaines primaires.
In vivo	Étant donné que l'activation immunitaire innée induite par G10 (STING agonist-1) n'est pas observée dans les cellules murines, le DMXAA (un analogue de ce composé, avec des effets physiologiques similaires) est utilisé dans le modèle murin couramment utilisé d'infection par le CHIKV. L'agonisme de STING inhibe la réplication du CHIKV in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26646986/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00840008	Completed	Peptic Ulcer Hemorrhage	McGill University Health Centre/Research Institute of the McGill University Health Centre\|Horizon Health Network\|Queen Elizabeth II Health Sciences Centre\|St-Johns Health Sciences Centre\|Centre hospitalier de l''Université de Montréal (CHUM)\|Jewish General Hospital\|Montreal General Hospital\|Royal Victoria Hospital Canada\|Maisonneuve-Rosemont Hospital\|St Mary''s Hospital London\|Centre Hospitalier Pierre Boucher\|Cité de la Santé Hospital\|Centre Hospitalier Anna Laberge\|Hotel Dieu Hospital\|CHAUQ - Hopital Saint Sacrement and Hopital Enfant Jesus\|CISSS de Chaudière-Appalaches\|Hamilton Health Sciences Corporation\|Unity Health Toronto\|Sunnybrook Health Sciences Centre\|Toronto General Hospital\|York Central Hospital Ontario\|Lakeridge Health Corporation\|Guelph General Hospital\|London Health Sciences Centre\|The Ottawa Hospital\|Queen''s University\|Scarborough General Hospital\|Matsqui-Sumas-Abbotsford General Hospital and Mission Memorial Hospital\|Vancouver General Hospital\|Peter Lougheed Centre/The Calgary General Hospital\|Foothills Medical Centre\|Rockyview General Hospital\|Grey Nuns Hospital\|University of Alberta\|Royal Alexandra Hospital\|Misericordia\|Royal University Hospital Foundation\|Regina General Hospital\|University of Manitoba	September 2008	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):