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Terfenadine Potassium Channel Inhibiteur

Name: Terfenadine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4353
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. Catalogue: S4353

Terfenadine est un antihistaminique, généralement métabolisé complètement en fexofénadine, sa forme active, dans le foie par l'enzyme cytochrome P450 CYP3A4. Ce composé est un puissant bloqueur de canal ouvert de hERG avec une IC50 de 204 nM. Cette substance chimique, un antagoniste du Histamine Receptor H1, agit comme un puissant inducteur d'apoptose dans les cellules de mélanome via la modulation de l'homéostasie du Ca2+. Il induit une apoptose dépendante des ROS, active simultanément Caspase-4, -2, -9.

Terfenadine Potassium Channel Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 471.67

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Potassium Channel Inhibiteurs	Nigericin TRAM-34 ML133 HCl Nicorandil Hydralazine HCl Sophocarpine Gliquidone Senicapoc (ICA-17043) Butamben E-4031 dihydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	471.67	Formule	C₃₂H₄₁NO₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	50679-08-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(CCCN2CCC(CC2)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 94 mg/mL (199.29 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.550mg/ml (3.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.350mg/ml (0.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Caspase-4 Caspase-2 Caspase-9 Ca2+ homeostasis H1 histamine receptor hERG
In vitro	Terfenadine is equipotent to quinidine as a blocker of the delayed rectifier potassium current in isolated feline myocytes. This compound inhibits the human ether-a-go-go related gene (HERG) encoded channels expressed in Xenopus oocytes at nanomolar concentrations in a use- and voltage-dependent fashion. It (2 μM) blocks the steady-state maximum current at 0 mV by 65% in Xenopus oocytes. This chemical block is dose dependent and equally potent on the maximal steady-state and tail currents, its Kd values are 350 nM and 390 nM, respectively. It blocks Kv1.5 (a member of the Kv1 subfamily of voltage-dependent K+ channels) in human atrial myocytes and in the human embryonic kidney cell expression system. This agent (10 μM) produces a dose-dependent block with a 60% reduction of steady-state current in Xenopus oocytes. It is oxidated into oxidative N-dealkylation to 4-(hydroxydiphenylmethyl)-piperidine and oxidation of a tert-butyl methyl group to a primary alcohol, which is subsequently oxidized to a carboxylic acid, which is markedly inhibited by gestodene, a selective mechanism-based inactivator of P-450 3A enzymes but not by any of several other P-450 inhibitors. This compound significantly increases action potential duration of guinea pig myocytes. It potently blocks the rapidly activating component of the delayed rectifier, IKr, with IC50 values of 1.5 nM and 50 nM, respectively. This chemical (10 μM) blocks the slowly activating component of the delayed rectifier, IKs (58.4%), and the inward rectifier, IK1 (20.5%).
In vivo	Terfenadine (1.0 to 3.0 mg/kg, i.v.) significantly prolongs the QTc interval and ventricular effective refractory period in chloralose-anesthetized dogs.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8445816/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8641472/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772706/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8100494/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8001268/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21861192/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):