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Terfenadine Potassium Channel inhibiteur

Name: Terfenadine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4353
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS4353

Terfenadine est un antihistaminique, généralement métabolisé complètement en fexofénadine, sa forme active, dans le foie par l'enzyme cytochrome P450 CYP3A4. Ce composé est un puissant bloqueur de canal ouvert de hERG avec une IC50 de 204 nM. Cette substance chimique, un antagoniste du Histamine Receptor H1, agit comme un puissant inducteur d'apoptose dans les cellules de mélanome via la modulation de l'homéostasie du Ca2+. Il induit une apoptose dépendante des ROS, active simultanément Caspase-4, -2, -9.

Terfenadine Potassium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 471.67

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Potassium Channel Inhibiteurs	TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	471.67	Formule	C₃₂H₄₁NO₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	50679-08-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(CCCN2CCC(CC2)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 94 mg/mL (199.29 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.550mg/ml (3.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 31 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.350mg/ml (0.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Caspase-4 Caspase-2 Caspase-9 Ca2+ homeostasis H1 histamine receptor hERG
In vitro	Terfenadine est aussi puissant que la quinidine en tant que bloqueur du courant potassique rectificateur retardé dans les myocytes félins isolés. Ce composé inhibe les canaux codés par le gène humain apparenté à l'éther-a-go-go (HERG) exprimés dans les ovocytes de Xenopus à des concentrations nanomolaires d'une manière dépendante de l'utilisation et de la tension. Il (2 μM) bloque le courant maximal à l'état stable à 0 mV de 65 % dans les ovocytes de Xenopus. Ce blocage chimique est dose-dépendant et également puissant sur les courants maximaux à l'état stable et les courants de queue, ses valeurs de Kd sont respectivement de 350 nM et 390 nM. Il bloque Kv1.5 (un membre de la sous-famille Kv1 des Potassium Channel voltage-dépendants) dans les myocytes auriculaires humains et dans le système d'expression de cellules rénales embryonnaires humaines. Cet agent (10 μM) produit un blocage dose-dépendant avec une réduction de 60 % du courant à l'état stable dans les ovocytes de Xenopus. Il est oxydé par N-désalkylation oxydative en 4-(hydroxydiphénylméthyl)-pipéridine et par oxydation d'un groupe tert-butyl méthyle en un alcool primaire, qui est ensuite oxydé en un acide carboxylique, ce qui est nettement inhibé par le gestodène, un inactivateur sélectif basé sur le mécanisme des enzymes P-450 3A, mais pas par d'autres inhibiteurs de P-450. Ce composé augmente significativement la durée du potentiel d'action des myocytes de cobaye. Il bloque puissamment la composante à activation rapide du rectificateur retardé, IKr, avec des valeurs d'IC50 de 1,5 nM et 50 nM, respectivement. Cette substance chimique (10 μM) bloque la composante à activation lente du rectificateur retardé, IKs (58,4%), et le rectificateur entrant, IK1 (20,5%).
In vivo	Terfenadine (1,0 à 3,0 mg/kg, i.v.) prolonge significativement l'intervalle QTc et la période réfractaire effective ventriculaire chez les chiens anesthésiés au chloralose.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8445816/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8641472/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8772706/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8100494/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8001268/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21861192/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):