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TH5487 OGG1 inhibiteur

Name: TH5487
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8913
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS8913

Le TH5487 est un inhibiteur sélectif du site actif de l'8-oxoguanine DNA glycosylase 1 (OGG1) avec une IC50 de 342 nM.

TH5487 OGG1 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 541.18

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Autre OGG1 Inhibiteurs	SU0268 TH10785 OGG1-IN-08

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	541.18	Formule	C₁₉H₁₈BrIN₄O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2304947-71-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CN(CCC1N2C3=C(C(=CC=C3)Br)NC2=O)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)I

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 10 mg/mL (18.47 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL (110.86 mM) Réchauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : ˂1 mg/mL

Ethanol : ˂1 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.500mg/ml (2.77mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	OGG1 (Cell-free assay) 342 nM
In vitro	Le TH5487 augmente la température de fusion de l'OGG1 dans les cellules humaines. Ce composé altère la réparation du 8-oxoG génomique induit par le KBrO₃. Il empêche la liaison de l'OGG1 à son substrat génomique dans les cellules vivantes.
In vivo	Pour évaluer si le TH5487 pouvait réguler à la baisse les médiateurs chimiotactiques (C-C et C-X-C) in vivo, nous avons exposé des poumons de souris au TNFα et avons profilé l'expression génique des médiateurs pro-inflammatoires. Ce composé est efficace in vivo, suggérant qu'il pourrait être utilisé pour le traitement des affections inflammatoires.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30442810/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):