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TH588 MTH1 inhibiteur

Name: TH588
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7632
Rating: 5 (7 reviews)

Réf. CatalogueS7632

TH588 est un inhibiteur puissant et sélectif de MTH1 (NUDT1) avec une IC50 de 5 nM. Il n'a pas d'inhibition pertinente d'autres protéines testées à 100 μM, bien que ce composé ait montré une sélectivité raisonnable lorsqu'il a été testé sur un panel beaucoup plus large de 87 enzymes, GPCR, kinases, canaux ioniques et transporteurs à 10 μM.

TH588 MTH1 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 295.17

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.80%

99.80

Cibles apparentées	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Autre MTH1 Inhibiteurs	TH287

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	295.17	Formule	C₁₃H₁₂Cl₂N₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1609960-31-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC1NC2=NC(=NC(=C2)C3=C(C(=CC=C3)Cl)Cl)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 59 mg/mL (199.88 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.470mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.730mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	NUDIX1 MTH1 (cell-free assay) 5 nM
In vitro	TH588 tue sélectivement les cellules U2OS et d'autres lignées cellulaires cancéreuses avec une toxicité moindre pour plusieurs cellules primaires ou immortalisées. Ce composé induit également des dommages à l'ADN et déclenche une réponse de mort médiatisée par ATM-p53 et une réparation de l'ADN dans les cellules U2OS.
In vivo	Chez des souris porteuses de xénogreffes de tumeurs colorectales SW480 ou mammaires MCF7, TH588 (30 mg/kg s.c.) réduit la croissance tumorale via l'inhibition de MTH1. Chez des souris porteuses de xénogreffes de patients avec BRAFV600E mutées, ce composé provoque également une réduction du taux de croissance tumorale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24695224/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):