Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) est un nouveau bloqueur fréquentiel du Na+ channel et du K+ channel à activation précoce qui prolonge sélectivement la période réfractaire auriculaire.
pour la recherche uniquement
Réf. CatalogueE0144
| Cibles apparentées | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Autre Potassium Channel Inhibiteurs | TRAM-34 Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline |
| Poids moléculaire | 385.93 | Formule | C20H31NO4.ClH |
Stockage (À compter de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 748810-28-8 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | MK-6621 | Smiles | Cl.COC1=C(OC)C=C(CCOC2CCCCC2N3CCC(O)C3)C=C1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 77 mg/mL
(199.51 mM)
Water : 77 mg/mL Ethanol : 77 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
K+ channel
Na+ channel
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00125320 | Completed | Atrial Fibrillation|Atrial Flutter |
Astellas Pharma Inc|Astellas Pharma US Inc.|Advanz Pharma |
June 2004 | Phase 3 |
| NCT00115791 | Completed | Atrial Flutter|Atrial Fibrillation |
Astellas Pharma Inc|Advanz Pharma |
June 2004 | Phase 3 |
| NCT00476112 | Completed | Atrial Flutter |
Advanz Pharma|Astellas Pharma US Inc. |
August 2003 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT00468767 | Completed | Atrial Fibrillation |
Advanz Pharma|Astellas Pharma US Inc. |
August 2003 | Phase 3 |
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