S6 Kinase Inhibiteurs | S6 Kinase Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S2163 | PF-4708671 | PF-4708671 est un inhibiteur perméable aux cellules de la p70 ribosomal S6 kinase (isoforme S6K1) avec un Ki/IC50 de 20 nM/160 nM dans des essais acellulaires, une sélectivité 400 fois supérieure pour S6K1 que pour S6K2, et une sélectivité 4 et >20 fois supérieure pour S6K1 que pour MSK1 et RSK1/2, respectivement. Ce composé induit l'Autophagy. C'est le premier inhibiteur spécifique de S6K1 à être rapporté. |
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| S2843 | BI-D1870 | BI-D1870 est un inhibiteur ATP-compétitif de la S6 kinase ribosomale pour RSK1/2/3/4 avec une IC50 de 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM dans les essais sans cellules, respectivement; une sélectivité 10 à 100 fois supérieure pour RSK que MST2, GSK-3β, MARK3, CK1 et Aurora B. Ce composé présente des attributs anticancéreux, y compris la génération d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) et des augmentations du stress du réticulum endoplasmique (RE) et de l'Autophagy. |
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| S7698 | LY2584702 | LY2584702 est un inhibiteur sélectif de p70S6K, compétitif de l'ATP, avec une IC50 de 4 nM. |
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| S7704 | LY2584702 Tosylate | LY2584702 Tosylate est un inhibiteur sélectif de p70S6K, compétitif de l'ATP, avec un IC50 de 4 nM. Phase 1. |
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| S7870 | LJH685 | LJH685 est un puissant inhibiteur pan-RSK avec des IC50 de 6 nM, 5 nM et 4 nM pour RSK1, RSK2 et RSK3, respectivement. |
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| S7871 | LJI308 | LJI308 est un puissant inhibiteur pan-RSK (p90 ribosomal S6 kinase) avec une IC50 de 6 nM, 4 nM et 13 nM pour RSK1, RSK2 et RSK3, respectivement. |
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| S0385 | S6K-18 | S6K-18 est un inhibiteur hautement sélectif de la protéine ribosomique S6 kinase bêta-1 (S6K1, p70S6K, p70-S6K). |
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| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | Le 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT) est l'un des constituants actifs de Sphaerophysa salsula et de Pterocarpus marsupium qui pourrait être utile dans le traitement de différents types d'hémopathies malignes. Ce composé, un analogue naturel du ptérostilbène, inhibe efficacement la croissance des cellules cancéreuses du côlon humain (CI50 de 9,0, 40,2 et 70,9 µM pour les cellules COLO 205, HCT-116 et HT-29, respectivement) en induisant l'apoptose et l'autophagie. Il inhibe les voies PI3K/Akt/mTOR/p70S6K et p38 MAPK et active les voies ERK1/2, JNK1/2 MAPK. |
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| E1754 | BRD7389 | BRD7389 est un inhibiteur des kinases de la famille RSK avec des CI50 de 1,5 μM, 2,4 μM et 1,2 μM pour RSK1, RSK2 et RSK3, respectivement. Ce composé augmente également l'expression génique spécifique des cellules β dans les cellules d'îlots humains primaires. | ||
| E4345 | L-Norvaline | La L-Norvaline est un acide aminé non protéinogène, un isomère de la valine et un inhibiteur de l'Arginase et de la p70 ribosomal S6 kinase 1 (p70S6K1) kinase. La L-Norvaline améliore la production de NO par les macrophages activés. | ||
| E4690New | Gingerenone A | Gingerenone A est un polyphénol présent dans le gingembre, un inhibiteur de p70 S6 (S6K1) et un activateur de la voie de signalisation Nrf2-Gpx4 pour atténuer la ferroptose dans les lésions hépatiques secondaires de la colite. Il présente des effets anti-adipogéniques, anti-lipogéniques, anti-hyperglycémiques, anti-obésité et anti-inflammatoires, et est prometteur pour la recherche sur le développement de médicaments antidiabétiques et anti-obésité. | ||
| S1582 | H-89 Dihydrochloride | Le H-89 Dihydrochloride est un puissant inhibiteur de la PKA avec un Ki de 48 nM dans un essai acellulaire, 10 fois plus sélectif pour la PKA que la PKG, et 500 fois plus sélectif que la PKC, la MLCK, la calmoduline kinase II et la caséine kinase I/II. Le H-89 Dihydrochloride induit l'autophagy. |
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| S1421 | Staurosporine (STS) | La staurosporine (STS) est un puissant inhibiteur de la PKC pour la PKCα, la PKCγ et la PKCη avec une IC50 de 2 nM, 5 nM et 4 nM, moins puissante pour la PKCδ (20 nM), la PKCε (73 nM) et peu active pour la PKCζ (1086 nM) dans les essais acellulaires. Ce composé montre également des activités inhibitrices sur d'autres kinases, telles que PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Phase 3. |
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| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Le Bosutinib est un nouvel inhibiteur double Src/Abl, avec des IC50 de 1,2 nM et 1 nM respectivement dans les essais acellulaires. Le Bosutinib diminue également efficacement l'activité des voies de signalisation PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK et JAK/STAT3 en bloquant les niveaux de phosphorylation de p-ERK, p-S6 et p-STAT3. Le Bosutinib favorise l'autophagy. |
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| S1558 | AT7867 | AT7867 est un puissant inhibiteur ATP-compétitif de Akt1/2/3 et p70S6K/PKA avec des IC50 de 32 nM/17 nM/47 nM et 85 nM/20 nM dans des essais acellulaires, respectivement ; ce composé présente peu d'activité en dehors de la famille des kinases AGC. |
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| S6385 | Prexasertib (LY2606368) |
Le Prexasertib (LY2606368, ACR 368) est un inhibiteur compétitif sélectif de l'ATP de Chk1 et Chk2 avec des IC50 de 1 nM et 8 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Il inhibe également la RSK1 avec une IC50 de 9 nM dans un essai sans cellules. |
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| S7563 | AT13148 | AT13148 est un inhibiteur oral, compétitif de l'ATP, multi-AGC kinase avec une IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM et 6 nM/4 nM pour Akt1/2/3, p70S6K, PKA et ROCKI/II, respectivement. Phase 1. |
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| S8518 | AD80 | AD80, un inhibiteur de multi-kinases, montre une forte activité contre les RET (c-RET), BRAF, S6K et SRC humains, mais était beaucoup moins actif que AD57 ou AD58 contre mTOR. La valeur IC50 pour RET est de 4 nM. |
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| S7752 | Pluripotin (SC1) | Pluripotin (SC1) est un double inhibiteur de la kinase 1 régulée par les signaux extracellulaires (ERK1, MAPK3) et de RasGAP qui maintient l'auto-renouvellement des cellules souches embryonnaires (ESC). Il inhibe également RSK1, RSK2, RSK3 et RSK4 avec des CI50 de 0,5 µM, 2,5 µM, 3,3 µM et 10,0 µM, respectivement. |
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