TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk) Inhibiteurs | TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk) Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1497 | Pralatrexate | Le Pralatrexate est un antifolate et, structurellement, un analogue du folate. Son IC50 est < 300 nM dans certaines lignées cellulaires. Ce composé induit l'apoptose des cellules tumorales. |
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| S7342 | UNC2250 | UNC2250 est un inhibiteur de Mer puissant et sélectif avec une IC50 de 1,7 nM, environ 160 et 60 fois plus sélectif que les kinases étroitement apparentées Axl/Tyro3. |
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| S8619 | NCT-503 | NCT-503 est un inhibiteur de la phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) avec une valeur IC50 de 2,5 μM. Il est inactif contre un panel d'autres Dehydrogenase et montre une réactivité croisée minimale dans un panel de 168 GPCR. |
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| S7638 | LDC1267 | LDC1267 est un inhibiteur très sélectif de la TAM kinase avec une IC50 de <5 nM, 8 nM et 29 nM pour Mer, Tyro3 et Axl, respectivement. Ce composé présente une activité plus faible contre Met, Aurora B, Lck, Src et CDK8. |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | Le CEP-40783 (RXDX-106) est un inhibiteur TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) puissant et sélectif, disponible par voie orale, présentant une faible activité biochimique nanomolaire et une faible vitesse de dissociation de l'inhibiteur (T1/2 >120 min) dans les tests de phosphorylation des peptides et les tests de liaison kinase in vitro, respectivement. |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) est un nouvel inhibiteur de petite molécule ciblant plusieurs RTK impliquées dans la croissance des cellules de sarcome, y compris c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met et Axl. |
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| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475) est un nouvel inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la tyrosine kinase Anexelekto(Axl)/MER avec une IC50 de 0,7 nM et 1,0 nM pour AXL et MER, respectivement. Ce composé supprime l'émergence et le maintien de cellules tolérantes aux EGFR-TKI initiaux, osimertinib ou dacomitinib, dans les cellules NSCLC mutées EGFR surexprimant AXL. Il arrête également la croissance et tue les cellules de leucémie myéloïde aiguë mutantes par duplication en tandem interne de la tyrosine kinase 3 de type FMS. |
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| S7847 | SGI-7079 | SGI-7079, un nouvel inhibiteur sélectif d'Axl avec une IC50 de 58 nM in vitro, inhibe la croissance tumorale de manière dose-dépendante et constitue une cible thérapeutique potentielle pour surmonter la résistance aux inhibiteurs de l'EGFR. |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034 est un double inhibiteur de Met (c-Met)/Axl avec une IC50 de 48 nM et 10,3 nM, respectivement. |
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| S7325 | UNC2881 | UNC2881 est un inhibiteur spécifique de la Mer tyrosine kinase avec une IC50 de 4,3 nM, environ 83 et 58 fois plus sélectif que Axl et Tyro3, respectivement. |
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| S8404 | S49076 | S49076 est un nouvel inhibiteur puissant de Met (c-Met), AXL/MER et FGFR1/2/3 avec des valeurs IC50 inférieures à 20 nmol/L. |
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| S7545 | G-749 | G-749 est un nouvel inhibiteur puissant de FLT3 avec une IC50 de 0,4 nM, 0,6 nM et 1 nM pour FLT3 (WT), FLT3 (D835Y) et Mer, respectivement, montrant une puissance inférieure contre d'autres tyrosines kinases. |
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| E5942New | UNC9426 | UNC9426 (composé 12) est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de TYRO3 avec une IC50 de 2,1 nM. Il réduit l'agrégation plaquettaire sans prolonger le temps de saignement et supprime efficacement les voies de signalisation médiées par TYRO3 dans les cellules tumorales et les macrophages. | ||
| S0071 | RU-301 | RU-301 est un inhibiteur pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) qui bloque le site de dimérisation du récepteur Axl avec un Kd de 12 μM et une IC50 de 10 μM, respectivement. | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA) est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de la tyrosine kinase avec une IC50 de 6,7 nM, 1,9 nM et <1,0 nM pour c-Met, VEGFR2 et Axl, respectivement. Ce composé présente une activité antitumorale. | ||
| S4487 | Gilteritinib hemifumarate | Le Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate est un inhibiteur puissant et ATP-compétitif de FLT3/AXL avec une IC50 de 0,29 nM/0,73 nM, respectivement. | ||
| E4914 | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride (XL184, BMS-907351 hydrochloride) est un puissant inhibiteur de kinase à petite molécule de c-MET et VEGFR2 avec un IC50 de 1,3 nM et 0,035 nM respectivement. Il inhibe également RET, KIT, AXL, Tie2 et FLT3 avec des IC50 de 5,2 nM, 4,6 nM, 7 nM, 14,3 nM et 11,3 nM respectivement. Il peut être un agent prometteur pour inhiber l'angiogenèse tumorale et les métastases dans les cancers avec une signalisation MET et VEGFR dérégulée. | ||
| S0439 | UNC2541 | UNC2541 est un inhibiteur puissant et spécifique de la Mer tyrosine kinase (MerTK) qui se lie à la poche ATP de MerTK avec une CI50 de 4,4 nM. Ce composé inhibe la MerTK phosphorylée (pMerTK) avec une CE50 de 510 nM. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) est un inhibiteur ATP-compétitif de multiples RTKs incluant MET, VEGFR2, AXL et MER, avec des valeurs d'IC50 de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM et 7,2 nM dans des tests cellulaires, respectivement. |
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