TAM receptors (Tyro-3,Axl,and Mertk)
Produits sélectifs disoformes
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 est un double inhibiteur puissant et oralement actif de FLT3 et MER avec des IC50 de 0,35 nM et 0,46 nM, respectivement. Ce composé inhibe également AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) et Met (c-Met) avec des IC50 de 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM et 364 nM, respectivement. |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Puissant inhibiteur de VEGFR2 avec une IC50 de 0,035 nM, le Cabozantinib (XL184) inhibe également c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 et AXL avec une IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM et 7 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Il induit une apoptose dépendante de PUMA dans les cellules de cancer du côlon via la voie de signalisation AKT/GSK-3β/NF-κB. |
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| S2841 | Bemcentinib (R428) | Bemcentinib (R428, BGB324) est un inhibiteur d'Axl avec une IC50 de 14 nM, démontrant une sélectivité >100 fois supérieure pour Axl par rapport à Abl. Ce composé est également 50 à 100 fois plus sélectif pour Axl par rapport à Mer et Tyro3, et présente une sélectivité 100 fois supérieure par rapport à InsR, EGFR, HER2 et PDGFR. |
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| S7067 | Tepotinib | Tepotinib est un inhibiteur puissant et sélectif de c-Met avec une IC50 de 4 nM, >200 fois plus sélectif pour c-Met que IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1 et Mer. Ce composé induit l'autophagy. Phase 1. |
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| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Le Gilteritinib (ASP2215) est un inhibiteur de petite molécule FLT3/AXL avec des valeurs IC50 de 0,29 nM et 0,73 nM pour FLT3 et AXL, respectivement. Il inhibe FLT3 à une valeur IC50 qui était environ 800 fois plus puissante que la concentration requise pour inhiber c-KIT (230 nM). |
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| E7462New | Merestinib dihydrochloride | Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) est un inhibiteur puissant et biodisponible par voie orale de c-Met, présentant une valeur de Ki de 2 nM. Ce composé démontre une activité antitumorale et inhibe plusieurs kinases, y compris MST1R (IC50=11 nM), FLT3 (IC50=7 nM), AXL (IC50=2 nM), MERTK (IC50=10 nM), TEK (IC50=63 nM), ROS1, DDR1/2 (IC50=0,1/7 nM), et MKNK1/2 (IC50=7 nM). | ||
| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) est le malate de Cabozantinib, un puissant inhibiteur de VEGFR2 avec une IC50 de 0,035 nM et inhibe également c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 et AXL avec une IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM et 7 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Ce composé induit l'apoptose. |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378) est un inhibiteur lié à Met pour c-Met, Axl, Ron et Tyro3 avec une IC50 de 3,9 nM, 1,1 nM, 1,8 nM et 4,3 nM dans des essais acellulaires, 40 fois plus sélectif pour les cibles liées à Met que pour Lck, VEGFR-2 et TrkA/B, et plus de 500 fois plus sélectif que toutes les autres kinases réceptrices et non réceptrices. |
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| S8696 | 2-D08 | Le 2-D08 (2',3',4'-trihydroxyflavone) est un inhibiteur perméable aux cellules et mécanistiquement unique de la sumoylation des protéines. Ce composé est un inhibiteur perméable aux cellules et mécanistiquement unique de la sumoylation des protéines. |
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| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | Dubermatinib (TP-0903) est un inhibiteur puissant et sélectif de AXL avec une IC50 de 27 nM, et il est très efficace pour induire l'apoptosis. |
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