Trk receptor Inhibiteurs | Trk receptor Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | L'Entrectinib est un inhibiteur pan-TrkA/B/C, ROS1 et ALK biodisponible par voie orale avec des IC50 allant de 0,1 à 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induit l'autophagy. Phase 2. |
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| S5860 | Larotrectinib (LOXO-101) | Larotrectinib (Vitrakvi, LOXO-101, ARRY-470) est un inhibiteur sélectif, administré par voie orale et compétitif de l'ATP des tropomyosin-related kinase (TRK) family receptors. |
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| S7960 | Larotrectinib sulfate | Larotrectinib sulfate est un inhibiteur oral puissant et sélectif, compétitif de l'ATP, des tropomyosin receptor kinases (TRK). L'inhibition des TRK par Larotrectinib induit l'apoptose cellulaire et l'arrêt du cycle cellulaire en G1. |
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| S2891 | GW441756 | GW441756 est un inhibiteur puissant et sélectif de TrkA avec une IC50 de 2 nM, avec très peu d'activité sur c-Raf1 et CDK2. Ce composé produit une augmentation pertinente de la caspase-3 qui conduit à l'apoptose. |
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| S7519 | GNF-5837 | Le GNF-5837 est un inhibiteur pan-TRK s lectif et biodisponible par voie orale pour TrkA et TrkB, avec des IC50 de 8 nM et 12 nM, respectivement. |
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| S8636 | Selitrectinib (LOXO-195) | Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) est un inhibiteur de TRK kinase oralement disponible, très puissant et sélectif, avec une faible activité inhibitrice nanomolaire contre TRKA G595R, TRKC G623R et TRKA G667C, avec des CI50 allant de 2,0 à 9,8 nmol/L. Ce composé est plus de 1 000 fois sélectif pour 98 % des kinases non-TRK testées. |
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| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) est un puissant inhibiteur nanomolaire à un chiffre des kinases TRK, Met (c-Met), TIE2 et VEGFR2 avec des valeurs d'IC50 de 0,9 nM, 4,6 nM et 0,8 nM pour TRKA, B et C, respectivement. Ce composé inhibe Met (c-Met) et le mutant Met (c-Met) avec des valeurs d'IC50 comprises entre 0,3 et 6 nM. |
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| S8788 | CH7057288 | CH7057288 est un inhibiteur puissant et sélectif de TRK avec des valeurs d'IC50 de 1,1 nM, 7,8 nM et 5,1 nM pour TRKA, TRKB et TRKC respectivement. | ||
| E2390 | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH | Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH est un inhibiteur puissant et sélectif de la tropomyosin receptor kinase (Trk). | ||
| S8407 | PF-06273340 | PF-06273340 est un inhibiteur pan-Trk très puissant, sélectif des kinases, bien toléré, avec des valeurs d'IC50 de 6, 4, 3 nM pour TrkA, TrkB, Trk C, respectivement. | ||
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) est un inhibiteur à large spectre de JNK pour JNK1, JNK2 et JNK3 avec une IC50 de 40 nM, 40 nM et 90 nM dans des essais acellulaires, respectivement ; une sélectivité 10 fois supérieure contre MKK4, 25 fois supérieure contre MKK3, MKK6, PKB et PKCα, et une sélectivité 100 fois supérieure contre ERK2, p38, Chk1, EGFR etc. Ce composé est également un inhibiteur à large spectre de sérine/thréonine kinases incluant Aurora kinase A, FLT3 et TRKA avec une IC50 de 60 nM, 90 nM et 70 nM. Il inhibe l'autophagie et active l'apoptose. |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807 est un inhibiteur puissant et réversible d'IGF-1R/InsR avec une IC50 de 1,8 nM/1,7 nM dans des essais sans cellules, moins puissant envers Met (c-Met), Aurora A/B, TrkA/B et Ron, et montre peu d'activité envers Flt3, Lck, MK2, PKA, PKC etc. Phase 2. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) est un inhibiteur d'Aurora kinase pour Aurora A/B/C avec une IC50 de 13 nM/79 nM/61 nM dans des essais sans cellules, modérément puissant pour Abl, TrkA, c-RET et FGFR1, et moins puissant pour Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Il induit l'apoptose, l'arrêt du cycle cellulaire et l'autophagie. Ce composé est en phase 2. |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) est un nouvel inhibiteur de ALK/ROS1/TRK avec des valeurs d'IC50 de 1,01 nM pour ALK WT, 1,26 nM pour ALK(G1202R) et 1,08 nM pour ALK(L1196M) ; c'est aussi un puissant inhibiteur de SRC (IC50 5,3 nM). |
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| S8573 | Sitravatinib (MGCD516) | Sitravatinib (MGCD516, MG-516) est un nouvel inhibiteur de petite molécule ciblant plusieurs RTK impliquées dans la croissance des cellules de sarcome, y compris c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met et Axl. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 est un double inhibiteur puissant et oralement actif de FLT3 et MER avec des IC50 de 0,35 nM et 0,46 nM, respectivement. Ce composé inhibe également AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) et Met (c-Met) avec des IC50 de 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM et 364 nM, respectivement. |
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| S8901 | Taletrectinib (DS-6051b) | Le Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) est un inhibiteur sélectif de nouvelle génération de ROS1/NTRK, avec des valeurs d'IC50 de 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM et 0,980 nM pour ROS1, NTRK1, NTRK2 et NTRK3, respectivement. |
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| S8348 | BMS-935177 | Le BMS-935177 est un inhibiteur puissant et réversible de la Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) avec une valeur IC50 de 2,8 nM et démontre une bonne sélectivité de la kinase. Il est plus puissant contre la BTK que les autres kinases, y compris les autres kinases de la famille Tec (TEC, BMX, ITK et TXK) sur lesquelles ce composé est sélectif de 5 à 67 fois. |
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| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | Belizatinib (TSR-011) est un puissant inhibiteur d'ALK (IC50=0,7 nM) et de la tropomyosin receptor kinase (TRK) (valeurs IC50 inférieures à 3 nM pour TRK A, B et C). |
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