CXCR Inhibiteurs | CXCR Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S8947	SX-682	Le SX-682 est un inhibiteur allostérique de petite molécule biodisponible par voie orale des récepteurs CXCR1 et CXCR2 qui bloque le recrutement des MDSC tumoraux et améliore l'activation des lymphocytes T et l'immunité antitumorale.	Biomolecules, 2025, 15(5)645 Cell Metab, 2024, 36(5):984-999.e8 Nat Commun, 2023, 14(1):4677
S8505	LY2510924	LY2510924 est un antagoniste puissant et sélectif de CXCR4 qui bloque spécifiquement la liaison de SDF-1 à CXCR4 avec une valeur d'IC50 de 0,079 nmol/L et inhibe la liaison GTP induite par SDF-1 avec une valeur de Kb de 0,38 nmol/L.	Front Physiol, 2024, 15:1349119 Nat Commun, 2023, 14(1):2207
S6620	Danirixin (GSK1325756)	GSK1325756 (Danirixin) est un antagoniste CXCR2 de petite molécule, non peptidique, à haute affinité (IC50 pour la liaison de CXCL8 (IL-8) = 12,5 nM), sélectif et réversible.	Redox Biol, 2024, 76:103323 Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
S9516	SB 265610	SB265610, un antagoniste compétitif du récepteur humain CXCR2, peut déplacer [125I]-IL-8 et [125I]-GROα avec des valeurs de pIC50 de 8,41 et 8,47 respectivement, empêchant l'activation du récepteur en se liant à une région distincte du site de liaison de l'agoniste.	Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203 Biochem Biophys Res Commun, 2025, 785:152706
S2879	AMD3465 hexahydrobromide	AMD3465 est un antagoniste monomacrocyclique de CXCR4.	Front Oncol, 2021, 11:708915
S8869	UNBS5162	UNBS5162 est un pan-antagoniste de l'expression de la chimiokine CXCL avec une activité cytotoxique in vitro (plage d'IC50 de 0,5-5 µM) contre une gamme de lignées cellulaires cancéreuses humaines, y compris le glioblastome (Hs683 et U373MG), colorectal (HCT-15 et LoVo), poumon non à petites cellules (A549) et sein (MCF-7).	Cell Discov, 2023, 9(1):104
S9665	Motixafortide (BL-8040, BKT140)	Le Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) est un antagoniste de CXCR4 avec une IC50 d'environ 1 nM. Le BL-8040 induit l'apoptosis des blastes de LMA en régulant à la baisse ERK, BCL-2, MCL-1 et la cyclin-D1 via une expression altérée de miR-15a/16-1.	King's College London, 2023,
S6617	MSX-122	MSX-122 (Q-122) est une nouvelle petite molécule et un antagoniste partiel de CXCR4 (IC50~10 nM).	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.10.007
E1318	Mavorixafor	Mavorixafor (AMD-070) est un puissant antagoniste sélectif du CXCR4, avec une valeur IC50 de 13 nM contre la liaison du CXCR4 125I-SDF.
S0292	MSX-127	Le MSX-127 (NSC-23026) est un antagoniste du récepteur de chimiokines de type 4 (CXCR4).
S0293	MSX-130	Le MSX-130 est un antagoniste du récepteur 4 aux chimiokines C-X-C (CXCR4).
E7614	NBI-74330	NBI-74330 est un puissant antagoniste de CXCR3 et présente une puissante inhibition de la liaison spécifique de (125I)CXCL10 et (125I)CXCL11 avec un Ki de 1,5 et 3,2 nM, respectivement.
E4650	Ladarixin	Ladarixin (DF 2156A base libre) est une petite molécule, disponible par voie orale, antagoniste allostérique et non compétitif des doubles CXCR1 et CXCR2. Il est capable de réduire l'afflux neutrophile aigu et chronique, et peut être utilisé dans la recherche sur l'asthme, la fibrose pulmonaire idiopathique, l'infection par la grippe A et la BPCO, les mélanomes cutanés et uvéaux.
S3951	Tannic acid	Tannic acid (acide gallotanique), un composé polyphénolique, est un inhibiteur de CXCL12/CXCR4 avec une activité antiangiogénique, anti-inflammatoire et antitumorale.
S9725	Balixafortide (POL6326)	Un antagoniste peptidique oralement biodisponible du récepteur 4 de la chimiokine CXC (CXCR4), Balixafortide (POL6326) est un composé d'intérêt dans ce contexte.
S8309	ATI-2341	ATI-2341, une pepducine ciblant le récepteur de chimiokine C-X-C de type 4 (CXCR4), est un agoniste allostérique activant la protéine G hétérotrimérique inhibitrice (Gi) pour favoriser l'inhibition de la production d'AMPc et induire la mobilisation du calcium.
E5984^New	ML339	ML339 est un antagoniste puissant et sélectif de CXCR6. ML339 antagonise le recrutement de la β-arrestine induit par le CXCL16 et la signalisation cAMP via le récepteur humain CXCR6 avec des valeurs d'IC50 de 0,3 et 1,4 μM, respectivement. ML339 ne montre aucune activité inhibitrice contre CXCR5, CXCR4 et CCR6. ML339 peut être utilisé comme agent potentiel pour la recherche sur le cancer de la prostate.
S0438	TAK-779	Le TAK-779 (Takeda 779), un composé non peptidique, est un puissant antagoniste de CCR5 et CXCR3, avec un Ki de 1,1 nM pour CCR5. Il présente également une inhibition hautement puissante et sélective de la R5 HIV-1 replication avec des EC50 et EC90 de 1,2 et 5,7 nM, respectivement. Il supprime également le développement de l'orage cytokinique dans le modèle murin du syndrome de détresse respiratoire aiguë lié au SARS-CoV-2.