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Balixafortide (POL6326) CXCR antagoniste

Réf. CatalogueS9725

Un antagoniste peptidique oralement biodisponible du récepteur 4 de la chimiokine CXC (CXCR4), Balixafortide (POL6326) est un composé d'intérêt dans ce contexte.

Balixafortide (POL6326) CXCR antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 1864.11

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S972501 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Pureté : 98.69%
98.69

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 1864.11 Formule

C84H118N24O21S2

Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 1051366-32-5 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1NNC(CC2=CN=C[NH]2)C(=O)NC(CC3=CC=C(O)C=C3)C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC6=CC=C(O)C=C6)C(=O)NC7CSSCC(NC1=O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(C)C(=O)N8CCCC8C(=O)NC(CCN)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)C(=O)C(CC9=CC=C(O)C=C9)NC7=O

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
CXCR4
In vivo

Dans un modèle porcin de reperfusion d'infarctus aigu du myocarde à thorax fermé, le Balixafortide (POL6326) améliore la fonction systolique. Il mobilise les cellules Treg, améliore le recrutement des cellules Treg vers l'infarctus, atténue l'expression du facteur de nécrose tumorale dans les monocytes et les macrophages de la région infarcie, améliore la capillarisation de la zone limite de l'infarctus, réduit la taille de la cicatrice d'infarctus, et atténue le remodelage VG et la dysfonction systolique chez les souris.

Références

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04826016 Withdrawn
Advanced Breast Cancer
MedSIR
March 16 2022 Phase 1|Phase 2
NCT01905475 Completed
Large Reperfused ST-Elevation Myocardial Infarction
Polyphor Ltd.
July 2013 Phase 2
NCT01837095 Completed
Metastatic Breast Cancer
Polyphor Ltd.
June 2013 Phase 1
NCT01841476 Completed
Healthy
Polyphor Ltd.
February 2012 Phase 1
NCT01105403 Completed
Multiple Myeloma
Polyphor Ltd.
April 2009 Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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