Un antagoniste peptidique oralement biodisponible du récepteur 4 de la chimiokine CXC (CXCR4), Balixafortide (POL6326) est un composé d'intérêt dans ce contexte.
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Réf. CatalogueS9725
| Cibles apparentées | PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor |
|---|---|
| Autre CXCR Inhibiteurs | AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) |
| Poids moléculaire | 1864.11 | Formule | C84H118N24O21S2 |
Stockage (À compter de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1051366-32-5 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CC1NNC(CC2=CN=C[NH]2)C(=O)NC(CC3=CC=C(O)C=C3)C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC6=CC=C(O)C=C6)C(=O)NC7CSSCC(NC1=O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(C)C(=O)N8CCCC8C(=O)NC(CCN)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)C(=O)C(CC9=CC=C(O)C=C9)NC7=O | ||
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In vitro |
Water : 100 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
CXCR4
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|---|---|
| In vivo |
Dans un modèle porcin de reperfusion d'infarctus aigu du myocarde à thorax fermé, le Balixafortide (POL6326) améliore la fonction systolique. Il mobilise les cellules Treg, améliore le recrutement des cellules Treg vers l'infarctus, atténue l'expression du facteur de nécrose tumorale dans les monocytes et les macrophages de la région infar |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04826016 | Withdrawn | Advanced Breast Cancer |
MedSIR |
March 16 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT01905475 | Completed | Large Reperfused ST-Elevation Myocardial Infarction |
Polyphor Ltd. |
July 2013 | Phase 2 |
| NCT01837095 | Completed | Metastatic Breast Cancer |
Polyphor Ltd. |
June 2013 | Phase 1 |
| NCT01841476 | Completed | Healthy |
Polyphor Ltd. |
February 2012 | Phase 1 |
| NCT01105403 | Completed | Multiple Myeloma |
Polyphor Ltd. |
April 2009 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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