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SX-682 CXCR inhibiteur

Name: SX-682
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8947
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS8947

Le SX-682 est un inhibiteur allostérique de petite molécule biodisponible par voie orale des récepteurs CXCR1 et CXCR2 qui bloque le recrutement des MDSC tumoraux et améliore l'activation des lymphocytes T et l'immunité antitumorale.

SX-682 CXCR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 467.20

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S894701 DMSO]93 mg/mL]false]Ethanol]93 mg/mL]false]Water]˂1 mg/mL]false Pureté : 98.66%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

98.66

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Autre CXCR Inhibiteurs	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 LY2510924 Danirixin (GSK1325756) SB 265610

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	467.20	Formule	C₁₉H₁₄BF₄N₃O₄S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1648843-04-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	B(C1=C(C=C(C=C1)OC(F)(F)F)CSC2=NC=C(C=N2)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)F)(O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 93 mg/mL (199.05 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : ˂1 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.650mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 93 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.660mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CXCR1 CXCR2
In vivo	L'accumulation de CXCL1 dans la tumeur entière in vivo dans les tumeurs MOC1 et LLC est significativement plus importante que dans la muqueuse buccale et le poumon normal, respectivement, et n'est pas diminuée avec le traitement au SX-682. L'accumulation plasmatique de CXCL1 est plus importante chez les souris porteuses de tumeurs par rapport aux souris naïves pour les deux modèles et augmente après le traitement par ce composé. Le traitement des souris porteuses de tumeurs MOC1 ou LLC avec ce produit chimique, débutant 10 ou 20 jours après l'initiation de la tumeur, n'altère pas l'expression de CXCR1 ou CXCR2 sur les cellules tumorales in vivo. Après le traitement in vivo avec ce composé, l'expression du TGF-β de surface cellulaire ou des gènes de la superoxyde dismutase 1/2, responsables de la production de H₂O₂, par les PMN-MDSC tumoraux n'est pas significativement modifiée.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28321130/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30944253/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31848188/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04245397	Recruiting	Myelodysplastic Syndromes	Syntrix Biosystems Inc.\|H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute\|National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)\|Johns Hopkins University\|AdventHealth\|Emory University\|University of Miami\|Mayo Clinic	May 12 2020	Phase 1
NCT03161431	Recruiting	Melanoma Stage III\|Melanoma Stage IV	Syntrix Biosystems Inc.\|Massachusetts General Hospital\|National Cancer Institute (NCI)\|Dana-Farber Cancer Institute\|Mayo Clinic\|University of Rochester\|M.D. Anderson Cancer Center\|University of Miami	June 12 2019	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):