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Motixafortide (BL-8040, BKT140) Antagoniste de CXCR4

Name: Motixafortide (BL-8040, BKT140)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9665
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS9665

Le Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) est un antagoniste de CXCR4 avec une IC50 d'environ 1 nM. Le BL-8040 induit l'apoptosis des blastes de LMA en régulant à la baisse ERK, BCL-2, MCL-1 et la cyclin-D1 via une expression altérée de miR-15a/16-1.

Motixafortide (BL-8040, BKT140) CXCR antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 2159.52

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.36%

99.36

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Autre CXCR Inhibiteurs	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	2159.52	Formule	C₉₇H₁₄₄FN₃₃O₁₉S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	664334-36-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140			Smiles	C1CC2C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N2C1)CCCCN)CCCCN)CCCNC(=O)N)CC3=CC=C(C=C3)O)NC(=O)C(CC4=CC5=CC=CC=C5C=C4)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C6=CC=C(C=C6)F)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)N)CCCNC(=O)N)CCCNC(=N)N)CC7=CC=C(C=C7)O

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (2.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (0.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ERK Bcl-2 MCL-1 cyclin-D1 CXCR4 (Cell-free assay) 1 nM
In vitro	Le traitement par Motixafortide (BL-8040) induit une mobilisation robuste des blastes de LMA de la moelle osseuse. De plus, les cellules de LMA exposées à ce composé subissent une différenciation. Il induit également l'apoptosis des cellules de LMA in vitro. Cette apoptosis est médiatisée par la régulation à la hausse de miR-15a/miR-16-1, entraînant une régulation à la baisse des gènes cibles BCL-2, MCL-1 et cyclin-D1. La surexpression de miR-15a/miR-16-1 induit directement la mort des cellules leucémiques. L'apoptosis induite par le BL-8040 est également médiatisée par l'inhibition des signaux de survie via les voies AKT/ERK.
In vivo	Le Motixafortide (BL-8040) induit l'apoptosis des cellules de LMA in vivo. Ce composé agit également en synergie avec les inhibiteurs de FLT3 pour induire la mort des cellules de LMA. Le traitement par un inhibiteur de BCL-2 induit l'apoptosis et agit de concert avec lui pour renforcer la mort cellulaire. Il est important de noter que ce traitement combiné prolonge la survie des souris porteuses de tumeurs et réduit la maladie résiduelle minimale in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28280274/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02115672	Withdrawn	Chronic Myeloid Leukemia	Sheba Medical Center	November 2014	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):